Isoflurane

Isoflurane je těkavé anestetikum s hypnotickými a svalově relaxačními účinky. Jako těkavé, halogenované inhalační anestetikum je vhodné k vyvolání a udržení anestézie pro chirurgické zákroky.

Co je isofluran?

Isofluran patří na jedné straně do skupiny fluranů a na druhé straně do třídy aktivních látek inhalačních anestetik. Isofluran je těkavé anestetikum. Jako strukturální izomer enfluranu se používá pro anestezii od roku 1984. Hypnotické a svalové relaxační účinky jsou považovány za dobré. Účinek je však jen slabě analgetický.

Isofluran má empirický vzorec C3H2CIF5O. Molární hmotnost je 184,49 g / mol. Isoflaron má příjemný zápach a je při pokojové teplotě v bezbarvé kapalné formě. Bod varu je 48-49 stupňů Celsia. Má nízkou rozpustnost ve vodě. Sloučeniny dimethylsulfát a 2,2,2-trifluorethanol tvoří syntézu isofluranu.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Rychlost metabolismu isofluranu je extrémně nízká. To má tu výhodu, že jej lze použít také u pacientů, kteří mají poškození ledvin nebo jater. Míra je kolem 0,2%.

Je znám dobrý hypnotický účinek a také uvolnění svalů. Zvýšení intrakraniálního tlaku je mírné. Ve srovnání s jinými anestetickými látkami je elektrická aktivita CNS silněji potlačena. Receptory acetylcholinu jsou potlačeny a receptory NMDA jsou blokovány. Na druhé straně jsou aktivovány receptory GABA. To podporuje hypotézu, že jeden z anestetických mechanismů je založen, alespoň zčásti, na útlumu cholinergními buňkami.

Isofluran také ovlivňuje kardiovaskulární systém. Zde má vazodilatační účinek. Výsledkem je významné snížení periferní vaskulární rezistence a pokles krevního tlaku. Srdeční výdej zůstává téměř nezměněn. Účinek na myokard je negativní, ale deprese myokardu je ve srovnání s halothanem poměrně malá. Isofluran snižuje spotřebu kyslíku v myokardu a koronární vaskulární rezistenci, aniž by významně ovlivnil průtok koronární krve.

Štiplavý zápach může dráždit dýchací cesty. To může vést k nutkání kašel, bronchiální sekrece, ale také zadržování dechu. Jakákoli respirační deprese, která může nastat, závisí na dávce. Je třeba poznamenat, že plicní cévní rezistence se zvyšuje a plicní plicnost se může dočasně snížit.

Snížení respirační frekvence je založeno na centrální depresi respiračních neuronů medulla oblongata. Na druhé straně to způsobuje sníženou kontraktilitu bránice. Během anestézie dochází při spontánním dýchání ke zvýšení arteriálního PaCO2. To vede ke snížení arteriálního pH. To může vést k respirační acidóze.

Snížený krevní tlak také ovlivňuje funkce ledvin. Tím se snižuje rychlost glomerulární filtrace a průtok krve ledvinami. Výsledkem je snížená produkce moči. Tyto procesy jsou reverzibilní. Automatická regulace ledvin funguje u lidí až do středního arteriálního tlaku 70 mmHg. Diuréza tedy není ovlivněna. Nefrotoxický účinek nemohl být prokázán pro isofluran.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Jako těkavé halogenované inhalační anestetikum je izofluran vhodný nejen pro indukci, ale také pro udržení anestézie. Jako počáteční koncentrace pro vyvolání anestézie by měla být koncentrace isofluranu 0,5% pro dostatečnou hloubku anestézie při chirurgických zákrokech. Chirurgická hloubka anestézie během 7 až 10 minut se dosáhne při koncentraci 1,5 až 3% v inspiračním vzduchu.

K udržení anestézie ve spojení s kyslíkem a oxidem dusným se podává koncentrace 1,0 až 2,5%. Pokud se isofluran podává pouze s kyslíkem, musí být dávka zvýšena o 0,5 až 1%. Pro další uvolnění svalů by měly být podávány svalové relaxanty.

Isofluran lze také použít ve spojení s uměle vyvolaným porodem, s celkovou anestézií a císařským řezem.

Jídlo by nemělo být konzumováno 8 až 12 hodin před operací s inhalační anestézií isofluranem. Pro anestezii isofluranem je třeba vzít v úvahu věk, předchozí onemocnění a stávající onemocnění, jakož i použití jiných léků a operační oblast.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Anestetický isofluran způsobuje vazodilataci. V závislosti na dávkování tedy vede ke snížení a zvýšení srdeční frekvence ve vztahu k arteriálnímu krevnímu tlaku. Průtok krve do srdce je snížen, stejně jako srdeční výdej.

Pokud jde o ledviny, je třeba poznamenat, že jejich průtok krve je snížen a rychlost glomerulární filtrace je snížena, stejně jako produkce moči. Obsažená účinná látka snižuje prodyšnost, proto je klasifikována jako látka potlačující dýchání. Sliznice mohou být snadno podrážděné.

V Bostonu experimentální laboratorní série dokázaly, že isoflaron na jedné straně podporuje ukládání amyloidů v nervových buňkách a na druhé straně zvyšuje apoptózu. Procesy, které jsou charakteristické pro Alzheimerovu chorobu.

Dosud nebylo jednoznačně objasněno, zda inhalační narkotika jsou také odpovědná za častou pooperační kognitivní dysfunkci (COPD) u starších lidí. Rovněž to, zda je třeba se obávat přímého škodlivého účinku na mozkové buňky, nebylo dosud pomocí studií in vitro přesvědčivě prokázáno neurologicky.

Ukázalo se však, že toxické produkty podporují nejen tvorbu amyloidního beta proteinu, ale také programovanou buněčnou smrt (apoptózu).