Rizatriptan

Rizatriptan je droga patřící do třídy triptans. To stimuluje serotoninové receptory a používá se u středně až těžkých forem migrény. Zmírňuje nejen bolest, ale má také pozitivní vliv na příznaky, jako je citlivost na světlo.

Co je rizatriptan?

Drogový rizatriptan je selektivní agonista serotoninu používaný k léčbě klastrových bolestí hlavy a migrény. Látky z farmakologie, které mohou aktivovat serotoninové receptory, se označují jako selektivní agonisté serotoninu. Podporují tak tkáňové hormony a neurotransmitery.

Rizatriptan patří do triptanové třídy účinných látek, jejichž mechanismus je obecně založen na selektivní stimulaci serotoninových receptorů. Droga byla schválena jako lék na předpis u Food and Drug Administration (FDA) ve Spojených státech amerických a Federálního institutu pro drogy a zdravotnické prostředky v Německu.

Rizatriptan se používá k léčbě migrény a klastrových bolestí hlavy. Má nejen pozitivní účinek na stav bolesti, ale také zmírňuje další příznaky, jako je citlivost na světlo a blikání očí. Toho je dosaženo zúžením krevních cév u migrénových bolestí (zúžení cév).

Farmakologický účinek

Rizatriptan je schválený lék ze skupiny triptanů. Agonisté serotoninu se nazývají triptany. Agonisté serotoninu mají díky své farmakologické látce aktivační účinek na přenos signálu receptorů buňky. V rizatriptanu jsou to receptory 5-HT1D. Stimulace těchto receptorů vede ke zúžení intrakraniálních (uvnitř lebky) krevních cév.

Kromě toho má aktivovaný stimulační přenos receptorů inhibiční účinek na uvolňování vazoaktivních neuropeptidů a inhibuje centrální přenos bolesti v mozkovém kmeni. Neuropeptidy jsou messengerové látky v nervové tkáni.

Absorpce rizatriptanu je ve srovnání s jinými triptany velmi rychlá. Maximální účinná složka je distribuována v krevní plazmě během asi 50 minut. Výsledkem je, že rizatriptan zůstává v systémovém krevním oběhu nezměněn přibližně o 45 procent a vstřebává se z oběhu teprve po dvou až třech hodinách (poločas). Pokud je lék užíván perorálně, účinek nastane po pouhých 30 minutách.

Lékařská aplikace a použití

Rizatriptan je indikován pro těžké bolesti hlavy a záchvaty migrény. V zásadě by se tento lék měl podávat pouze dospělým. Užívá se při akutním záchvatu a ne jako profylaktická terapie pro bolesti hlavy a migrény.

Rizatriptan se užívá jako tablety nebo sublingvální tablety. Sublingvální tableta je tableta, která je umístěna pod jazykem a rozpouští se tam. To má výhodu v tom, že účinná látka je absorbována přímo přes sliznice a tím se rychleji dostává do krevního řečiště.

Standardní dávka rizatriptanu je kolem 10 miligramů a pro poruchy jater nebo ledvin by mělo být předepsáno pouze 5 miligramů. Pokud se objeví první příznaky hrozícího záchvatu migrény, měla by být aplikace podána okamžitě. Známkami mohou být například únava, citlivost na světlo nebo aura. Při těchto prvních příznacích je třeba užít jednu dávku 10 miligramů. Pokud po přibližně 2 hodinách stále přetrvává bolest nebo jiné příznaky, může být podána druhá aplikace 10 miligramů. Denní dávka maximálně 20 miligramů by však neměla být překročena.

Asi 10-20 procent lidí nemusí zažít žádnou reakci na rizatriptan. V tomto případě by ošetřující lékař měl zvážit alternativní lék.

Rizika a vedlejší účinky

Ve srovnání s jinými léky v této třídě účinných látek se říká, že rizatriptan je dobře tolerován. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou nevolnost, sucho v ústech a žízeň, návaly horka, únava, závratě, svalová slabost nebo obecné záchvaty slabosti. Občas se mohou objevit nežádoucí vedlejší účinky, jako jsou bušení srdce a dušnost. Vedlejšími účinky, které se vyskytují jen zřídka, ale jsou život ohrožující, mohou být provokace infarktu a těžké srdeční arytmie.

Rizatriptan by měl být v zásadě vždy užíván s přihlédnutím k individuální anamnéze a anamnéze pacienta. Existují-li předchozí onemocnění, jako je vysoký krevní tlak, diabetes mellitus, onemocnění periferních cév nebo poruchy funkce jater a ledvin, užívání drog je spojeno s výrazně zvýšeným rizikem. Do této rizikové skupiny patří také ženy, které jsou v menopauze nebo kuřáci.

Účinná látka je absolutně kontraindikována u anginy pectoris a pacientů, kteří utrpěli srdeční infarkt nebo cévní mozkovou příhodu. Vzhledem k nedostatku studií by léčivo rizatriptan nemělo být předepisováno dětem, mladistvým, dospělým nad 65 let, těhotným ženám a kojícím matkám.

Užívání různých léků stejné třídy účinných látek a v kombinaci s deriváty ergotaminu tento účinek nekontrolovaně zesiluje a zvyšuje riziko vedlejších účinků.

I když je taková farmakologická látka vysazena, vždy existuje potenciálně zvýšené riziko serotoninového syndromu. Serotoninový syndrom se projevuje příznaky, jako jsou celkový nepokoj, halucinace, ztráta koordinace, zvýšený srdeční rytmus, kolísání krevního tlaku, zvýšené reflexy, nauzea, zvracení, průjem a zvýšená tělesná teplota.