Tebipenem

Tebipenem je léčivá látka, která patří do skupiny karbapenemů. Tebipenem je proto tzv. Beta-laktamové antibiotikum, které je založeno na penicilinu. Používá se k boji proti infekčním onemocněním způsobeným bakteriemi.

Co je Tebipenem?

Tebipenem je antibiotikum, které se podává k léčbě infekčních chorob. Chemický vzorec látky (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) má beta-laktamový kruh, a proto tebipenem patří do skupiny beta-laktamových antibiotik a má baktericidní účinek.

Morální hmotnost bílé až nažloutlé bílé látky je 497,63 g / mol. Díky svým chemickým a farmakologickým vlastnostem je tebipenem také klasifikován jako karbapenem. Součástí této skupiny léků jsou rovněž úzce příbuzné účinné látky ertapenem, imipenem, meropenem a doripenem.

Tebipenem byl vyvinut speciálně pro potlačení existující rezistence na antibiotika. Přes pozitivní zkušenosti v některých klinických studiích je účinná látka v současné době schválena pouze v Japonsku. Účinná látka se proto nepoužívá v žádných přípravcích v Evropě ani v USA. Související aktivní složky ertapenem, imipenem, meropenem a doripenem jsou však v Evropské unii a USA rozšířeny.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek tebipenemu do značné míry odpovídá účinku jiných karbapenémů. První úspěchy tedy lze zaznamenat poměrně brzy. Aktivní složka rychle ničí bakterie inhibicí obnovy buněčných stěn bakterií. Bakterie nemohou přežít bez buněčné stěny, protože voda může pronikat dovnitř buňky a nafouknout ji. Buňka se pak roztrhne a způsobí smrt bakterie.

Tebipenem je - který je typický pro zástupce své skupiny účinných látek - do velké míry necitlivý na bakteriálně specifický enzym beta-laktasmázu. Bakterie potřebují beta laktasmázu, aby se zabránilo vnějšímu útoku. Enzym tedy do značné míry odpovídá funkci protilátky. Látky citlivé na beta laktasmázu jsou oslabeny v jejich účinnosti, protože nemohou napadnout bakterie beze ztráty. Kvůli jeho necitlivosti na beta laktasmázu je tebipenem zvláště účinný.

Je však nutné udržovat v těle trvale vysoké množství aktivní složky. Kritické množství, od kterého účinnost dosáhne optima, musí být vždy překročeno (časově závislá usmrcující genetika). Eukaryotické buňky, které nemají buněčnou zeď, však nejsou citlivé na tebipenem a jiná beta-laktamová antibiotika. Droga se rozkládá hlavně ledvinami (ledvinami).

Lékařská aplikace a použití

Tebipenem je určen k boji proti infekčním onemocněním způsobeným infekčními bakteriemi. Lék byl speciálně vyvinut pro léčbu pacientů, jejichž příznaky jsou způsobeny bakteriemi rezistentními na antibiotika jako náhradním lékem.

Z lékařského hlediska je tedy oblast použití ve srovnání s jinými karbapenemy omezená, navzdory jejich poměrně vysoké účinnosti. Měl by být použit zejména, pokud byla infekce získána prostřednictvím rezistentních bakterií (např. V nemocnici).

Tebipenem je proto aktivní složkou první volby pouze ve zvláštních výjimečných případech. Klinické studie ukázaly, že je zvláště účinný při infekcích uší, takže je zvláště vhodný jako alternativa k těm karbapenémům, které jsou předepisovány hlavně pro infekce uší, nosu a krku (oblast ORL). V zásadě by však z důvodu svého farmakologického účinku měl mít tebipenem stejné oblasti použití jako ostatní zástupci beta-laktamových antibiotik.

Dále je tebipenem první karbapenem, jehož forma proléčiva (pivalylester) je také vhodná pro orální použití. Proléčivo je farmakologická látka, která sama o sobě není příliš aktivní nebo zcela neaktivní a plnou účinnost dosahuje pouze metabolismem v těle.

Rizika a vedlejší účinky

Tebipenem se nesmí používat, pokud existuje lékařská kontraindikace (kontraindikace). To je u. A. To je případ, pokud je známa nesnášenlivost (alergie) na tebipenem nebo jiné zástupce skupiny beta-laktamů (např. Penicilin) ​​nebo příbuzné karbapenemy (např. Imipenem, meropenem a doripenem).

I když se během předchozí léčby karbapenemy vyskytly komplikace nebo závažné vedlejší účinky, Tebipenem by se neměl používat. Kontraindikace je také poskytována v případě masivního poškození ledvin, protože rozpad aktivní složky probíhá hlavně renálně.

Mezi hlavní nežádoucí vedlejší účinky, které mohou nastat v souvislosti s léčbou, patří plísňové infekce, celkový pocit slabosti a malátnosti, bolesti hlavy, únava, emoční rozrušení a gastrointestinální potíže. Představitelné jsou také reakce kůže, které se mohou projevit jako svědění, zarudnutí nebo rozvoj vyrážky.

Aby se zabránilo interakcím s jinými léky, měli by být ošetřující lékaři vždy informováni o všech užívaných přípravcích. V opačném případě může dojít ke snížení účinnosti nebo k obrovskému zvýšení vedlejších účinků, což značně ohrožuje cíle léčby.