Triazolam

V Triazolam je to krátkodobý benzodiazepin. Droga se obvykle používá jako spací pomůcka. Účinná látka patří do skupiny benzodiazepinů a vyznačuje se spánkem a uklidňujícím účinkem.

Co je triazolam?

Účinná látka triazolam je na trhu dostupná pod obchodním názvem Halcion®. Jedná se o perorální derivát benzodiazepinu, který se vyznačuje krátkým poločasem. To je obvykle mezi dvěma a pěti hodinami.

Triazolam se používá jako pomůcka ke spánku. Lék funguje přímým způsobem blokováním určitých oblastí v mozku. Po krátké době používání jsou však fyzické i psychické abstinenční příznaky v rámci možností. Riziko závislosti na účinné látce je proto značné.

Kromě toho je triazolam také zneužíván jako omamná látka. Z těchto důvodů je tato droga v Německu předmětem narkotického zákona. To je považováno za obchodovatelné, ale vždy vyžaduje předpis. Neoprávněné užívání léku nebo jeho distribuce bez předložení lékařského předpisu je v zásadě trestné. Výjimkou z těchto předpisů jsou zvláštní přípravky, které neobsahují žádné jiné narkotika a obsahují maximálně 0,25 miligramu triazolamu.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že účinná látka se přenáší relativně rychle do oběhu plodu i do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že účinek triazolamu nastává relativně rychle a průměrný absorpční poločas je čtvrt hodiny, je podporována závislost na látce.

Farmakologický účinek

Účinná látka triazolam se metabolizuje v játrech, zatímco se vylučuje močí. Účinná látka triazolam je v zásadě jedním z velmi rychlých a krátkodobě působících benzodiazepinů. Uklidňující účinek nastane do 15 až 30 minut po požití. Následující doba spánku je obvykle mezi šesti a sedmi hodinami.

V mozku se látka triazolam váže na specifické receptory, které jsou vhodné pro benzodiazepiny. Výsledkem je, že triazolam zvyšuje inhibiční účinek messengerové látky GABA. V tomto procesu jsou různé asociace ovlivněny nervovými uzly. Tímto způsobem triazolam primárně vyvíjí spánek stimulující a uklidňující účinek. Ukazuje také účinky na uvolnění napětí a napětí, jakož i účinky na zmírnění úzkosti.

Pokud je triazolam užíván ve vyšších dávkách, někdy snižuje svalové napětí a současně snižuje riziko epileptických křečí.

Protože účinná látka triazolam je benzodiazepin, působí na receptorech GABA-A jako tzv. Allosterický modulátor. Pokud je přítomen neurotransmiter GABA, zvyšuje jeho účinek. Pokud do buňky proudí více chloridových iontů, dochází k hypopolarizaci. Díky tomu je buňka méně citlivá na excitační podněty. Na rozdíl od barbiturátů, které působí na přítok chloridu nezávisle na GABA, jsou benzodiazepiny spojeny s nižším rizikem respirační deprese.

Léčivo dosahuje maximální plazmatické koncentrace mezi 0,6 a 2,3 hodinami po perorálním požití. Na druhou stranu plazmatický poločas obvykle vykazuje velké fluktuace mezi 1,4 a 4,6 hodinami. Účinná látka je metabolizována pomocí speciálního jaterního systému. Většina metabolitů se pak vylučuje ledvinami.

Lékařská aplikace a použití

Triazolam se tradičně předepisuje k léčbě nespavosti. Triazolam je léčen jak vážnými nespavostmi, tak i jet lag.

V některých diagnostických postupech, jako jsou diagnostická vyšetření MRI, je triazolam někdy podáván jako krátkodobě působící anxiolytikum. Vzhledem k vysokému potenciálu závislosti je tato správa kontroverzní. Zvyšuje se také pravděpodobnost paradoxních reakcí.

Díky svým psychoaktivním vlastnostem jsou přípravky obsahující triazolam zneužívány jako omamné látky. Biologická dostupnost triazolamu při perorálním podání je menší než 50 procent, zatímco biologická dostupnost při sublinguálním podání je vyšší než 50 procent. Z tohoto důvodu přípravky s triazolamem fungují o něco silněji, když je pacient nechává roztát pod jazykem.

Triazolam se používá pro krátkodobou terapii závažných poruch spánku. Tablety se užívají těsně před spaním.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití triazolamu může být spojeno s různými nežádoucími vedlejšími účinky. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří závratě, ospalost a zhoršená koordinace. Je také možné snížit výkon, poruchy paměti a neklid. U pacientů se může vyskytnout ospalost, špatná rovnováha, svalová slabost a pomalé reakční doby.

Kromě toho se někdy vyskytují gastrointestinální poruchy, místní kožní reakce a alergie. Důsledkem užívání triazolamu může také být zmatek, vyčerpání, poruchy zraku a respirační deprese.

Účinná látka triazolam by neměla být předepisována ani užívána v případě přecitlivělosti, těžkých poruch dýchání, myasthenia gravis a závažných duševních chorob. Silné inhibitory CYP, jako jsou inhibitory HIV proteázy nebo azolová antimykotika, by se neměly podávat současně. Protože tyto inhibují metabolismus triazolamu, mohou zvýšit jeho koncentraci a tím vyvolat vedlejší účinky.

Triazolam by se v zásadě neměl užívat během těhotenství nebo během kojení.