Ambrisentan

Příprava Ambrisentan je předepsán pacientům s plicní hypertenzí. U této vzácné formy vysokého krevního tlaku je v plicní tepně pouze příliš vysoký tlak. Droga blokuje hormony, které způsobují vysoký krevní tlak.

Co je ambrisentan?

Přípravek ambrisentan se používá k léčbě pacientů trpících plicní hypertenzí. Jedná se o relativně vzácnou formu vysokého krevního tlaku, při níž je krevní tlak v plicní tepně mírně až silně zvýšen.

Ambrisentan lze použít bez ohledu na to, zda vysoký krevní tlak je důsledkem onemocnění pojivové tkáně nebo zda příčiny nebyly objasněny. Lék patří do relativně nové skupiny antagonistů endothelinových receptorů v reduktoru krevního tlaku.

Podobně jako všechny účinné látky v této skupině je ambrisentan předepsán, pokud zvýšený krevní tlak může poškodit jiné orgány. Pokud je známa příčina plicního vysokého krevního tlaku, je to primárně léčeno, zatímco ambrisentan může být podáván jako doplněk.

Farmakologický účinek

Přípravek ambrisentan útočí přímo tam, kde se vyskytuje vysoký krevní tlak, a to na hormonální úrovni. Endoteliální hormony způsobují kontrakci krevních cév.Tyto hormony se tvoří hlavně v nejvnitřnějších buňkách krevních cév.

Hormonální endotelin-1 má zvláště silný vliv na kardiovaskulární systém. Hormon způsobuje svůj účinek vazbou na endotelinový A receptor, který hraje důležitou roli ve vývoji plicní hypertenze. Receptory, na které jsou hormony ukotveny, jsou většinou na svalových buňkách krevních cév a na srdečním svalu. Ambrisentan účinkuje tak, že sedí na receptorech ETA, čímž znemožňuje vazbě endothelinu-1 na receptor.

Tím se vypnou všechny účinky hormonu. Kromě zúžení krevních cév to může také vést k růstu buněk ve vnitřní kůži cév. Na druhé straně ambrisentan nelepí na receptory, jako je receptor ETB. Produkce porstacyklinu a oxidu dusnatého, které způsobují relaxaci cév, tedy není aktivní látkou ovlivněna.

Lékařská aplikace a použití

Přípravek ambrisentan je předepsán, pouze pokud pacienti trpí vysokým krevním tlakem v plicní tepně. Krevní tlak se snižuje vypnutím vlastních hormonů těla, které zvyšují krevní tlak. Hovoříme o vysokém krevním tlaku, když několik měření vykazuje zvýšené hodnoty po stavu předchozího odpočinku.

U dospělého člověka je mezní hodnota mezi normální hodnotou a vysokým krevním tlakem systolická hodnota větší než 140 mmHG nebo diastolická hodnota větší než 90 mmHG. U postižených, kteří trpí vysokým krevním tlakem, obvykle nejsou pozorovány žádné příznaky. Pokud ano, často trpí poruchami zraku, bolestmi hlavy, zvoněním v uších, závratěmi, bolestmi hlavy nebo pocitem tlaku na srdce. Pokud se vysoký krevní tlak po léta neléčí, může dojít k poškození srdce, krevních cév, ledvin a mozku. Přímé následky vysokého krevního tlaku se mohou objevit závažné poruchy ledvin, arterioskleróza, mozková mrtvice nebo infarkt.

Pokud si všimnete častěji uvedených příznaků, měli byste je nechat vyšetřit u svého rodinného lékaře. Kromě toho by měl být krevní tlak pravidelně měřen v rámci běžných vyšetření. Pokud během těhotenství dojde k vysokému krevnímu tlaku, musí být léčen co nejrychleji, protože jinak mohou nastat záchvaty, které mohou vést k život ohrožujícím stavům a pravděpodobně také ovlivnit nenarozené dítě.

Rizika a vedlejší účinky

Ambrisentan se nesmí používat u těhotných žen nebo u pacientů trpících dysfunkcí jater nebo plicní fibrózy. Mezi nejčastější vedlejší účinky přípravku patří bolest hlavy, zadržování tekutin v těle a zadržování tekutin v pažích a nohou.

Jiné nežádoucí účinky, které se mohou běžně vyskytovat, ovlivňují kardiovaskulární systém, jako je nízký krevní tlak nebo srdeční selhání. Zmíněny jsou také nachlazení, zánět v nose a krku, bolest břicha, nauzea a zvracení, zácpa a průjem. Hodnoty jaterních enzymů se mohou také zvýšit díky účinné látce.

Občas se může objevit zánět jater, což je v tomto případě autoimunitní onemocnění. Pokud se během léčby Ambrisentanem v plicích hromadí voda, musí lékař objasnit, zda existuje možnost zablokování žil.