Labetalol

Labetalol je lék používaný k léčbě vysokého krevního tlaku. Je účinný jako alfa a beta blokátor. Labetalol se účinně používá při léčbě hyperintenzivních mimořádných událostí, pooperační hypertenze, hypertenze spojené s phächromozotomem a rebound hypertenze. Mezi časté nežádoucí vedlejší účinky patří bolest hlavy, dyspepsie, závratě, nevolnost, letargie, nosní kongesce a erektilní dysfunkce.

Co je Labetalol?

Labetalol je blokátor adrenergních receptorů. Konkuruje jiným katecholaminům kompatibilním s těmito stránkami. Labetalol má relaxační účinek na zúžené cévní svaly.

Labetalol hydrochlorid je bílý nebo krémově zbarvený krystalický prášek rozpustný ve vodě. Injekce této účinné látky je čirý, bezbarvý až světle žlutý, vodný, izotonický roztok pro intravenózní použití. Má pH v rozmezí 3,0 až 4,5. Injekce obsahuje 5 mg labetalol hydrochloridu na ml.

Labetalol HCL je racemát s molekulovým vzorcem C19H24N2O3 * HCL a molekulovou hmotností 364,87. Má dvě asymetrická centra a existuje jako molekulární komplex dvou diastereomerních párů dilevalolu.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Labetalol je duální blokátor alfa a duálních beta receptorů. Blokuje aktivitu selektivních alfa a neselektivních beta receptorů v jedné látce. Receptory beta jsou molekuly receptoru, do kterých se zasílají látky jako je adrenalin a noradrenalin.

Tyto poslové látky jsou součástí sympatického nervového systému. To je zodpovědné za nedobrovolné fyzické stavy vzrušení. Excitace beta adrenoceptorů v krevních cévách a v srdci způsobuje zrychlení srdeční frekvence a zvýšení krevního tlaku. Účinek na tyto receptory je silný a reverzibilní. Labetalol je vysoce adrenergní pro postsynaptické alfa1 receptory a neselektivní pro beta-adrenergní receptory. Je přibližně stejně účinný pro receptory beta1 a beta2.

Poměr alfa k beta blokádě závisí na tom, zda byl labetalol podán perorálně nebo intravenózně. Při perorálním podání je poměr alfa k beta blokádě 1: 3; intravenózně je to 1: 7. Labetalol lze tedy chápat jako beta-blokátor s alfa-blokačním účinkem.

Ve srovnání s tím je labetalol slabší beta blokátor než propranolol a má slabší afinitu k alfa receptorům než fentolamin. Labetalol má vlastní sympatomimetickou aktivitu. Zejména je to částečný agonista beta2 receptorů ve vaskulárním hladkém svalstvu.

Labetalol má relaxační účinek na hladké svalstvo cév prostřednictvím kombinace tohoto parciálního beta2 agonismu s alfa1 blokádou. To je vazodilatátor a může snižovat krevní tlak.

Podobně jako lokální anestetika a antiarytmika blokující sodíkový kanál má labetalol také stabilizační účinek na membránu. Snížením příjmu sodíku snižuje Labetalol akční potenciál a tím vytváří lokální anestetikum.

Fyziologické účinky labetalolu při intravenózním podání nelze předvídat pouze na základě jeho účinku blokujícího receptory. Blokování beta1 receptorů by mělo snížit srdeční frekvenci. To neplatí pro labetalol. Pokud je labetalol podáván v akutních situacích, snižuje periferní vaskulární rezistenci a systémový krevní tlak. Účinek na srdeční frekvenci, srdeční výdej a objem mrtvice zůstává malý navzdory mechanismům blokování Alpha1, Beta1 a Beta2. Tyto účinky byly pozorovány hlavně u lidí ve svislé poloze.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Labetalol se používá k léčbě vysokého krevního tlaku. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými léky, jako jsou diuretika. Droga se obvykle podává po jídle.

Labetalol je účinný při léčbě hyperintenzivních mimořádných událostí, pooperační hypertenze, hypertromie spojené s fakochromotomem a rebound hypertenze. Lék má zvláštní indikaci pro léčbu těhotenství vyvolané hypertenze (preeklampsie). Používá se také jako alternativa při léčbě těžké hypertenze, kdy je třeba co nejdříve dostat krevní tlak pod kontrolu.

Labetalol se používá v případě potřeby k regulaci krevního tlaku v anestezii. V klinické studii farmakologicky závažné hypertenze se krevní tlak snížil v průměru o 11/7 mmHG u pacientů na zádech po injekci 0,25 mg / kg. Další injekce 0,5 mg / kg až do kumulativní dávky 1,75 mg / kg dosáhly dalšího snížení krevního tlaku závislého na dávce.

Podáván jako kontinuální intravenózní infúze v průměrné dávce 136 mg po dobu dvou až tří hodin, labetalol snižuje krevní tlak v průměru o 60/35 mmHg. Po ukončení léčby se krevní tlak postupně zvyšuje.

Rizika a vedlejší účinky

Mezi nejčastější možné vedlejší účinky patří zvýšené testy jaterních funkcí, městnavé srdeční selhání, letargie, erektilní dysfunkce, potíže s močením, nevolnost, nízký krevní tlak, poruchy zraku, nosní kongesce a reakce přecitlivělosti.

V některých případech se vyskytuje syndrom orthostázy. U pacientů dochází k rychlému poklesu krevního tlaku, když přecházejí z polohy ležení nebo sezení do svislé polohy. Můžete se cítit ospalý nebo dokonce mdlý. Pacienti by měli být sledováni kvůli tomuto nežádoucímu účinku.

Při léčbě astmatu nebo chronické obstrukční plicní nemoci, velmi nízkého krevního tlaku, těžkého srdečního onemocnění, těžkého srdečního selhání a pomalého srdečního rytmu je třeba se Labetalolu vyvarovat.

Labetalol může přecházet do mateřského mléka v malém množství. Kojící matky by měly informovat svého lékaře. Použití přípravku Labetol může zhoršit intelektuální výkon a reakce. Další konzumace alkoholu může dále snížit krevní tlak a zvýšit určité vedlejší účinky léku.

Před operací pod anestézií a před očima je třeba upozornit na léky na léky Labetol. Mezi příznaky předávkování patří pokles srdeční frekvence, závratě a mdloby.