Linezolid

Linezolid je antibiotikum, které patří do skupiny účinných látek oxazolidinonu. Lék se používá jako rezervní antibiotikum.

Co je linezolid?

Linezolid je v současné době jediným účinným antibiotikem MRSA, které je k dispozici pro perorální i intravenózní použití.

Liek linezolid patří do zcela nové skupiny oxazolidinonů. Oxazolidinony mají nasycené heterocyklické sloučeniny. Inhibují syntézu proteinů v bakteriích. Na rozdíl od jiných antibiotik, jako jsou tetracykliny, makrolidy a linkosamidy, však již inhibují začátek syntézy.

Linezolid je antibiotikum, které se používá hlavně pro infekce patogenů rezistentních na vankomycin. Linezolid je zvláště účinný proti infekcím grampozitivními bakteriemi. V současné době je to jediné antibiotikum účinné proti MRSA, které je k dispozici pro orální i intravenózní použití. Kmeny bakterie Staphylococcus aureus, které jsou rezistentní vůči všem ß-laktamovým antibiotikům, jako je penicilin, se označují jako MRSA. Tyto patogeny jsou zpravidla multirezistentní a jsou také rezistentní na antibiotika, jako jsou chinolony, tetracykliny, erytromycin, sulfonamidy a vankomycin.

Linezolid je schválen pro léčbu pneumonie získané v nemocnici a těžkých infekcí kůže a měkkých tkání.

Farmakologický účinek

Antibiotikum linezolid inhibuje syntézu proteinů v bakteriích. Během biosyntézy proteinů produkují živé bytosti proteiny (proteiny) translací. Biosyntéza proteinů je nezbytná pro regeneraci proteinů v buňkách. Bez produkce proteinů není genová exprese možná. To také znamená, že buňky se již nemohou množit bez biosyntézy proteinu. Nemůžete dále růst.

Linezolid od začátku inhibuje syntézu proteinů v bakteriích. K tomu se lék váže na 50S podjednotky ribozomů. Syntéza proteinu probíhá v ribozomech. Linezolid brání syntéze proteinů tím, že tvoří tzv. Iniciační komplex.

Tento bakteriostatický účinek je však ovlivněn pouze grampozitivními patogeny. Gramnegativní patogeny jsou rezistentní na linezolid.

Lékařská aplikace a použití

Ve vztahu k gram-pozitivním bakteriím se linezolid stal krátce po svém vývoji důležitým rezervním antibiotikem. Rezervní antibiotika lze podávat pouze s omezeními. Existují přísné údaje. Jedním z důvodů tohoto omezení jsou závažné vedlejší účinky nápravy.Cíleným použitím rezervních antibiotik by se navíc mělo zabránit dalším odporům.

Vancomycin je obvykle standardní antibiotikum MRSA. Mezitím však existuje stále více bakterií, které jsou také rezistentní na vankomycin. V těchto případech se používá Linezolid. Hraje roli zejména při léčbě závažných infekcí MRSA v nemocnicích a při léčbě tuberkulózy odolné vůči více léčivům. Stafylokoky včetně kmenů rezistentních na meticilin (MRSA), enterokoky včetně kmenů rezistentních na vankomycin (VRE) a streptokoky včetně kmenů rezistentních na penicilin jsou citlivé na linezolid.

Lék je schválen pro léčbu nozokomiálních nebo komunitně získaných pneumonií. Linezolid se také používá pro těžké infekce kůže nebo měkkých tkání. Před léčbou by se však měl provést mikrobiologický test, aby se zjistilo, zda byla infekce způsobena grampozitivními bakteriemi citlivými na linezolid.

Rizika a vedlejší účinky

Vážným vedlejším účinkem u linezolidu je suprese kostní dřeně. Protože se v kostní dřeni tvoří krev, dochází ke změnám krevního obrazu. Při pancytopenii jsou všechny krevní buňky v krvi výrazně sníženy, takže současně dochází k anémii, leukopenii a trombocytopenii. Neutropenie a trombocytopenie se však mohou vyskytnout i osamělé. U neutropenie jsou neutrofilní granulocyty sníženy. Protože je imunitní systém přímo ovlivněn, mohou se vyvinout závažné bakteriální infekce způsobené horečkou a zimnicí. Postižení se cítí velmi nemocní a trpí nekrózou sliznic v ústech, krku, krku a genitálech. U trombopenie je snížena srážlivost krve. Pacienti trpí rychlejšími modřinami nebo mají zvýšené krvácení z nosu a / nebo krvácení z dásní.

Dalším vedlejším účinkem linezelidu je vysoký krevní tlak (hypertenze). Kromě toho může dojít k inhibici monoamin oxidázy-A a monoamin oxidázy-B. To může negativně ovlivnit nervový systém. Kromě toho pacienti při užívání linezolidu hlásí bolesti hlavy a podráždění gastrointestinálního traktu.

Linezolid se nesmí podávat, pokud je známa nesnášenlivost. Těhotenství a kojení jsou také kontraindikací kvůli závažným vedlejším účinkům. Linezolid nesmí být používán, pokud užíváte MAOI současně. MAOI jsou léky ze skupiny antidepresiv. Jsou předepisovány mimo jiné pro Parkinsonovu chorobu a depresi.

Je třeba také poznamenat, že linezolid také ovlivňuje hladinu serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) inhibicí monoamin oxidázy. Pokud je léčivo podáváno s jinými léky, které zvyšují hladiny serotoninu v krvi, může se vyvinout život ohrožující serotoninový syndrom. Neuromotorické a kognitivní příznaky jsou charakteristické pro poruchu, která je výsledkem hromadění neurotransmiteru serotoninu. Postižení trpí neklidem, nedobrovolným záškubem svalů, zimnicí, chvěním, pocením a zvýšenou ochotou reagovat na reflexy.