Naloxon

Naloxon "Léčivá látka" je léčivá látka, která patří do skupiny opioidních agonistů, tj. nemá sama o sobě žádné účinky podobné opiu. Naloxon se používá jako protijed k potlačení účinků opioidů. Podávání je intramuskulární, subkutánní nebo intravenózní.

Co je naloxon?

Látka naloxon je jedním z opioidních antagonistů. Spolu s úzce příbuznou účinnou látkou naltrexon tvoří naloxon podskupinu kompetitivních antagonistů. Působí na všechny opioidní receptory, aniž by si vyvinuly (mírně uklidňující) účinek typický pro opioidy. To umožňuje, aby naloxon zvrátil účinky opiátů. Lék je proto také známý jako antidotum a používá se hlavně v případě předávkování opioidy.

Protijed je látka, která inaktivuje jed a tak snižuje nebo vylučuje jeho účinek („antidotum“). Ve farmakologii a chemii je naloxon popsán chemickým molekulárním vzorcem C 19 - H 21 - N - O 4. Morální hmotnost bělavé pevné látky je 327,37 g / mol.

V humánní medicíně se naloxon obvykle podává intravenózně. Ve výjimečných případech je však také možné subkutánní nebo intramuskulární podání. Subkutánní podání je, když je účinná látka injikována pod kůži. Intramuskulární injekce se používá, když je účinná látka injikována přímo do kosterního svalu. Při intravenózním podání se nalaxon aplikuje injekční stříkačkou přímo do žíly.

Farmakologický účinek

Naloxon se váže na stejné receptory, na které se také váží opioidy (opioidní receptory), ale nevyvíjí se tam žádné účinky opia. Z tohoto důvodu se opioidům (např. Opiu, heroinu nebo metadonu) zabrání v dokování s receptory. Tyto látky nyní nevykazují žádný účinek.

Naloxon však funguje pouze konkurenceschopně. Z toho vyplývá, že v krvi musí být vždy dostatečné množství účinné látky, aby se opioidy udržovaly trvale od receptorů natrvalo. Proto se podává zvláště vysoká dávka naloxonu, zejména v situacích, kdy se má léčit předávkování opioidy.

Naloxon však na rozdíl od opioidů nezpůsobuje žádné závislosti ani jiné abnormality. To platí jak fyzicky, tak psychicky. Proto se také přidává k některým látkám snižujícím opioidní bolest, aby se zabránilo zneužívání nebo aby se nestalo přitažlivým.

Protože naloxon je obvykle podáván intravenózně, je dosaženo účinku během několika sekund. Látka se rychle distribuuje v krevním řečišti a proniká do mozku již po krátké době.

Doba působení naloxonu je mezi jednou a čtyřmi hodinami. Je proto poměrně krátký, což může vyžadovat více ošetření. Maximální denní dávka je 24 mg. Krátká doba působení naloxonu je způsobena tím, že se rozkládá v játrech a probíhá rychle. Polovina aktivní složky se používá během pouhých dvou hodin. Látka se vylučuje močí.

Lékařská aplikace a použití

Naloxon se používá jako antidotum k léčbě předávkování opioidy všeho druhu. Nezáleží na tom, který přípravek způsobil předávkování. Závislí uživatelé heroinu, kteří se předávkovali sami, se také léčí naloxonem, aby zvrátili sedativní účinek léku a udrželi tak pacienta naživu.

Naloxon se také používá k léčbě respirační deprese způsobené opioidními analgetiky (úlevy od bolesti). Protože se účinná látka používá ve většině případů v naléhavých případech, podává se intravenózně. Naloxon se pak vstříkne přímo do žíly pomocí stříkačky. Díky tomu lze zaznamenat úspěchy během několika sekund.

Naloxon lze také použít preventivně. Za tímto účelem se přidává k některým činidlům obsahujícím opioidy (např. Tilidin). Přídavek by měl zabránit zneužití nebo učinit neatraktivní. Toto uspěje, protože tilidin (opiát) může vyvinout účinek pouze přidáním naloxonu, pokud je užíván perorálně. Narkoman se nebude cítit pod vlivem nesprávné injekce směsi tilidin-naloxon.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Naloxon může vést k nežádoucím vedlejším účinkům. Pravděpodobnost tohoto zvýšení se zvyšuje, pokud je překročena maximální denní dávka. Pacienti mají velmi často zvýšený krevní tlak. Často se objevují také stížnosti na gastrointestinální trakt, které se projevují nevolností, průjmem a zvracením.

Zejména u pacientů, kteří dostávali naloxon v důsledku předávkování léky proti bolesti, může být účinek zmírňující bolest potlačen. Potlačená bolest se pak vrací k životu. U závislých na opiu se také může rozvinout abstinenční syndrom. Pak je tu kontraindikace.

Je také možné, že naloxon způsobuje alergické reakce. Je-li to možné, mělo by se proto zkontrolovat, zda existuje nesnášenlivost. Studie také prokázaly, že naloxon může vyvolat kožní reakce (zejména svědění nebo zarudnutí). Může dojít také k hyperventilaci (extrémně rychlá inhalace) nebo křečím. Je také možné, že se vyvinou těžké bolesti hlavy.