Sorivudine

V Sorivudine je léčivo, které bylo vyvinuto v Japonsku k léčbě herpesu. Sorivudin byl prodáván pod obchodním názvem Usevir® a není k dispozici od skandálu s drogami, který zabil několik lidí v Japonsku. V Evropě nedošlo k žádnému schválení, takže příprava nemusela být stažena z trhu.

Co je sorivudin?

Sorivudin vyvinula japonská farmaceutická společnost Nippon Shoji na začátku 90. let. Aktivní složka byla použita k léčbě herpetických infekcí a působila jako virostat. Jedná se o léky, které inhibují replikaci virů a umožňují tak léčbu infekčních chorob.

Sorivudin je účinný proti infekcím způsobeným viry herpes simplex typu 1. Existovala také indikace pro viry Epstein-Barrové (často také nazývané EBV nebo HHV4).

Sorivudin je v chemii a farmakologii popsán empirickým vzorcem C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6 a má morální hmotnost 349,13 g / mol. Poté, co Usevir®, nejdůležitější přípravek obsahující sorivudin, spustil národní skandál s drogami v roce 1994, byla látka stažena z trhu. Od té doby není dostupný jako léčivý přípravek kdekoli na světě a není používán v humánní medicíně.

Farmakologický účinek

Sorivudin je účinný proti virům Herpes a Epstein-Barr inhibicí enzymu dihydropyrimidin dehydrogenázy (DPD). To je u. A. zodpovědný za rozpad různých pyrimidinů a fluorouracilu. Fluorouracil, často také nazývaný 5-FU nebo 5-fluorouracil, je cytostatikum. Jako taková je látka podávána jako součást rozsáhlé chemoterapie k léčbě různých druhů rakoviny.

V důsledku inhibice DPD způsobené sorivudinem je degradace fluorouracilu znemožněna nebo značně zpomalena, což může být za určitých okolností fatální. Mezi sorivudinem a fluorouracilem tedy dochází k masivním interakcím.

Samotný sorivudin se v těle štěpí bromovinyluracilem. Proces rozkladu do značné míry odpovídá procesu virostatu brivudinu, který je stále schválen jako léčivo.

Lékařská aplikace a použití

Sorivudin byl použit a vyráběn k léčbě oparu. Přípravek Usevir® byl indikován k léčbě infekcí herpes zoster (pásový opar) nebo herpes simplex typu 1. Viry Epstein-Barr lze také léčit sorivudinem. Bylo užíváno výhradně perorálně ve formě potahovaných tablet. Přípravky obsahující sorivudin podléhaly v Japonsku farmaceutickým a předpisovým požadavkům.

Sorivudin byl stažen z trhu po drogovém skandálu v Japonsku. V důsledku toho, jak lék účinkuje, zemřelo v roce 1994 po užití sorivudinu celkem 16 pacientů, protože byli dříve léčeni fluorouracilem. Bylo to možné, protože Nippon Shoji, výrobce sorivudinu, poskytl během schvalovacího procesu odpovědnému ministerstvu zdravotnictví nepřesné informace. Protože i když byly prováděny předem požadované testy na drogy, došlo k úmrtím způsobeným známou interakcí fluorouracilu a sorivudinu. Protože výrobce nepředal potřebné informace po skončení zkušební fáze, byl sorivudin schválen. Nebyla prokázána smrtelná interakce, takže došlo k četným současným podáváním s fluorouracilem.

Rizika a vedlejší účinky

Sorivudin se nesmí užívat, pokud jsou na něj známa nesnášenlivost nebo alergie na látku. Mohou se projevit při masivních kožních reakcích, jako je svědění, zarudnutí nebo vyrážky. Lék může také způsobit nežádoucí vedlejší účinky bolesti hlavy a nevolnost. Představitelné jsou také příznaky gastrointestinálního traktu.

Sorivudin vede k masivním interakcím s fluorouracilem, protože rozklad léku proti rakovině je inhibován sorivudinem. To může být za určitých okolností fatální. Z lékařského hlediska je to kontraindikace, takže je třeba se zcela vyhnout kombinovanému podávání fluorouracilu a sorivudinu.