Zolmitriptan

Mnoho lidí trpí migrénami. Účinné zacházení s nimi není ve vážnějších případech někdy tak snadné. Pro těžké migrény s aurou nebo bez ní, jakož i pro klastrové bolesti hlavy, jsou v současnosti preferovány triptany, potomci serotoninu. Hlavní látkou je sumatriptan, ale na trhu je nyní několik nástupnických látek. To se také počítá Zolmitriptan, o kterém se říká, že je účinnější než dřívější třídy látek.

Co je zolmitriptan?

Zolmitriptan je selektivní agonista serotoninu ze skupiny triptanů, který se používá hlavně při akutní léčbě migrény. Funguje to však pouze tehdy, pokud již došlo k bolesti hlavy, což znamená, že nemůže zabránit útoku na migrénu. Droga je také řekl, aby poskytoval úlevu pro bolesti hlavy clusteru, které se vyskytují mnohem méně často.

Zolmitriptan může být podáván ve formě tablet nebo jako nosní sprej, s tou výhodou, že se vstřebává rychleji. Na rozdíl od původní olověné látky, sumatriptanu, snáze prochází hematoencefalickou bariérou.

Jako agonista na serotoninových receptorech způsobuje léčivo vazokonstrikci cévních mozkových cév, což podle všeho zlepšuje migrénu.

Farmakologický účinek

Působení zolmitriptanu je založeno na selektivní vazbě na serotoninové 5HT1D a -5HT1B receptory. Ty sedí na mozkových krevních cévách a presynapticky na neuronech. Pokud jsou aktivovány, způsobují zúžení krevních cév, protože bolest hlavy nastává pouze tehdy, když se krevní cévy rozšiřují (rozšiřují). Kromě toho zajišťují snížené uvolňování zánětlivých mediátorů a snížený přenos bolesti.

Poločas rozpadu zolmitriptanu je relativně krátký a trvá 2,5 až 3 hodiny. V játrech se během metabolismu tvoří další aktivní metabolit, který se také podílí na účincích léku. Je metabolizován hlavně enzymem CYP1A2; v menší míře také od MAO-A.

Jak již bylo zmíněno, zolmitriptan velmi dobře prochází hematoencefalickou bariérou, protože jeho molekulární velikost je velmi malá, a proto může být snadno absorbován do tukové tkáně. Současně se také velmi rychle vstřebává gastrointestinálním traktem, což znamená, že účinné hladiny v krvi se dosáhne přibližně za hodinu.

Zmírňují se nejen bolesti hlavy, ale pozitivně jsou ovlivněny také vedlejší účinky migrény, jako je nevolnost, zvracení a citlivost na světlo. Rovněž dobrá účinnost byla prokázána při dlouhodobém používání.

Lékařská aplikace a použití

Průměrná dávka aplikace je množství 2,5 miligramů. Pokud je to možné, měla by se tableta užít při prvním příznaku záchvatu migrény. Tablety sice nemohou zabránit vzniku bolesti hlavy, ale včasné užívání jim pomůže zajistit rychlejší úlevu.

Lék však lze stále brát během záchvatu. Pokud dávka není dostatečná, může být po konzultaci s lékařem zvýšena na 5 miligramů. Neměly by se užít více než 2 tablety do 24 hodin.

Použití ve formě nosního spreje je zvláště výhodné pro ty, kteří trpí těžkou nevolností a zvracením, stejně jako v případě silné bolesti hlavy klastru. Jídlo konzumované současně sotva ovlivňuje absorpci. Lék je k dispozici také jako krátká infuze během hospitalizace.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání zolmitriptanu se mohou objevit nežádoucí účinky. Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, sucho v ústech, závratě a ospalost. Kromě toho jsou bolesti hlavy jedním z nežádoucích účinků, zejména při dlouhodobém používání.

Příležitostně dochází ke zvýšení srdeční frekvence nebo sevření hrudníku. Vzácně se může objevit svědění kůže nebo kopřivky. Srdeční infarkt, angina pectoris a nadměrné nutkání k močení jsou klasifikovány jako velmi vzácné vedlejší účinky.

Je také důležité uvědomit si možné interakce při současném užívání jiných léků. To, zda dojde k interakci, závisí na různých faktorech, proto byste se měli vždy poradit s lékařem. V každém případě je třeba se vyhnout současnému příjmu s námelovými alkaloidy, protože riziko křečí v koronárních tepnách je výrazně zvýšeno jejich dalším vazokonstrikčním účinkem.

Účinek zolmitriptanu se zvyšuje pomocí moclobemidu, cimetidinu, fluvoxaminu, cigaretového kouře a chinolonů, a proto je třeba v těchto případech dávku zolmitriptanu snížit a upravit.

Pokud jsou současně užívány selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, doporučuje se opatrnost, protože existuje riziko nebezpečného syndromu serotoninu, při kterém se v nervovém systému hromadí příliš mnoho serotoninu.

Vzhledem ke svému vazokonstrikčnímu účinku je zolmitriptan kontraindikován u stávajících onemocnění koronárních tepen, hypertenze a cévních onemocnění. Droga nesmí být také užívána v případě přecitlivělosti, hemiplegických migrén nebo bazálních migrén.

Úprava dávky by měla být provedena v případě zhoršené funkce ledvin. Zolmitriptan by měl být užíván během těhotenství, pouze pokud to lékař považuje za nezbytně nutné.