Desipramin

V Desipramin je to tricyklické antidepresivum. Používá se při léčbě deprese. Droga však v současné době již není v mnoha zemích dostupná a již ji nelze předepisovat.

Co je desipramin?

Desipramin je léčivý přípravek, který se obvykle podává perorálně a ve formě tablet. Účinné látky mají biologickou dostupnost téměř 92 procent. Následný metabolismus desipraminu je především jaterní. Plazmatický poločas je v průměru kolem 22 hodin. Obsažené účinné látky jsou vylučovány ledvinami nebo vylučovány ledvinami.

Lék desipramin se používá k léčbě depresivních onemocnění. Léčivo zpočátku zvyšuje pacientovu hnací sílu a později má účinek zvyšující náladu. Účinná látka byla uvedena na trh v Německu v roce 1965 pod názvem Pertofran®. V současné době jsou však hotové léčivé přípravky s obsahem desipraminu distribuovány ve větší části světa.

Farmakologický účinek

Lék desipramin je jedním z tzv. Tricyklických a tetracyklických antidepresiv. V této skupině je přiřazen k tricyklickým antidepresivům. Primárně způsobuje, že mozek absorbuje poselskou látku norepinefrin. Tím se zvyšuje pacientova nálada a zlepšuje nálada. Z tohoto důvodu je možná relativně úspěšná terapie deprese s desipraminem.

V centrálním nervovém systému desipramin snižuje zpětné vychytávání monoaminů do presynaptických vezikul. Tím se zvyšuje koncentrace noradrenalinu a serotoninu v synaptické mezeře. Výsledkem je, že léčivo vykazuje antidepresivní účinky a účinky zvyšující náladu.

Současně však tricyklika ovlivňuje také cholinergní, histaminergní a adrenergní systémy. To má za následek velké množství vedlejších účinků.

Desipramin je v zásadě aktivním metabolitem látky imipramin. Jeho účinky se odehrávají v centrálním nervovém systému, kde interferuje s přijetím určitých neurotransmiterů. To zvyšuje jejich koncentraci, což zase snižuje depresivní příznaky.

Desipramin má také uklidňující účinek, ale je to jen slabé. Kromě toho je desipramin schopen snížit vnímání bolesti. V zásadě je absorpce desipraminu ze střeva relativně dobrá. Díky vysokému účinku prvního průchodu se však biologická dostupnost snižuje a může značně kolísat. Plazmatický poločas účinné látky je mezi 15 a 25 hodinami.

Desipramin prochází hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou. Účinná látka také přechází do mateřského mléka. Po biotransformaci se vylučuje ledvinami a játry.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní indikací léku desipraminu jsou depresivní choroby, které se obvykle podávají ve formě tablet, přičemž pacient musí dodržovat dávkování a načasování ošetřujícího lékaře. Pravidelné kontroly během léčby zajišťují, aby byla dávka průběžně upravována podle stavu pacienta.

Antidepresivum desipramin nesmí být předepisováno pro reakce přecitlivělosti na účinnou látku. Pokud pacient v minulosti trpěl intoxikací psychotropními léky nebo sedativy, neměl by být podáván ani desipramin. Poruchy při vyprazdňování močového měchýře, poruchy srdečního vedení, glaukom, ile a pylorická stenóza jsou také kontraindikace.

Navíc by desipramin neměl být užíván současně s MAOI. Desipramin se v zásadě nesmí předepisovat během těhotenství nebo během kojení. V takových případech je třeba zvážit možné alternativy k léku.

Při léčbě desipraminem je třeba poznamenat, že existují interakce s některými dalšími látkami. Například účinky desipraminu a alkoholu se mohou navzájem posilovat. Tento účinek mohou vyvolat také další léky, jako jsou látky proti bolesti, antipsychotika, barbituráty a antihistaminika.

Desipramin také interaguje s látkami, které se ukotvují na stejných receptorech v mozku. Mezi ně patří například inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, anticholinergika nebo alfa sympatomimetika. Za určitých okolností mohou narušit metabolismus desipraminu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Antidepresivum desipramin může vyvolat celou řadu vedlejších účinků, proto musí být léčba monitorována ošetřujícím lékařem. Mezi nejčastější vedlejší účinky požití patří sucho v ústech, závratě, ospalost, rozmazané vidění, pocení, třes, rychlý srdeční rytmus a pokles krevního tlaku. Kromě toho se mohou zvýšit hodnoty jater a může dojít k nárůstu hmotnosti, zácpě a poruchám oběhu.

Občas se vyskytnou problémy s močením a nespavost. Pacienti si stěžují na úzkost, sexuální problémy, vyrážky a pocit žízně. Mezi vzácné nežádoucí účinky desipraminu patří cirkulační kolaps, zmatenost, retence moči, obstrukce střeva a změny krevního obrazu. Mohou se objevit funkční poruchy jater, alergické reakce ve formě vaskulárního zánětu a zánětu kůže, stejně jako srdeční arytmie.

Během léčby desipraminem dochází k občasným záchvatům, pneumonii, nervovým onemocněním a pohybovým poruchám. Kromě toho jsou možné akutní záchvaty glaukomu a Löfflerova syndromu až do deliria.

V zásadě se při užívání desipraminu někdy vyskytují bolesti hlavy a ospalost. Někdy se zvyšuje riziko sebevraždy, zatímco po vysazení desipraminu se mohou objevit příznaky z vysazení. Jakékoli nežádoucí účinky, které se vyskytnou, musí být neprodleně oznámeny ošetřujícímu lékaři.