Paclitaxel

Účinná látka Paclitaxel se používá k léčbě různých typů rakoviny. Má vlastnost inhibice dělení a reprodukce rakovinných buněk.

Co je paklitaxel?

Paclitaxel je cytostatikum. Patří do skupiny taxanů a používá se k léčbě různých typů rakoviny. Tyto zahrnují A. Rakovina vaječníků a prsu. Lék pochází z kůry tisu tichomořského (Taxus brevifolia).

Výzkum paclitaxelu začal na konci 60. let vědci M. C. Wani a Monroe E. Wall, kteří zahájili rozsáhlé hledání nových protinádorových látek. V roce 1971 se oběma vědcům podařilo izolovat látku paclitaxel poprvé extrakcí tichomořského tisu. Během tohoto procesu objevili anti-růstový účinek na rakovinné buňky.

Paclitaxel je v současné době nabízen jako infuzní koncentrát. Tento produkt je v Evropě k dispozici od počátku 90. let.

Protože poptávku po přírodním tichomořském tisu nelze uspokojit z důvodu jeho nízké distribuce, byla léčivá látka v posledních letech částečně syntetizována z baccatinu III. Tato látka je obsažena v jehličkách evropského tisu a získává se metodou Ojima-Holton. Alternativně je také možné získat paklitaxel biotechnologicky z tisových buněčných kultur.

Farmakologický účinek

Jak již bylo zmíněno, paklitaxel pochází z tisu, který je listnatý strom a má jehličkovité listy. S pomocí léku je možný protirakovinový účinek. Paclitaxel narušuje dělení rakovinných buněk a patří do podskupiny inhibitorů mitózy.

Během dělení buněk se vytvářejí mikrotubuly (svazky nití). V rozhodující chvíli dokážou přilákat duplicitní chromozomy, které jsou součástí genetického složení. Tímto procesem zajišťují vytvoření nezávislé buňky.

Na rozdíl od cytostatika vinblastinu a dna kolchicinu, které mají přímý inhibiční účinek na strukturu mikrotubulů, paklitaxel může zabránit jejich rozkladu. Tímto způsobem vzniká v rámci buněčného cyklu abnormální svazková struktura mikrotobulů, což zase vede k narušení dělení genetického materiálu. Stabilizací mikrotubulů je ovlivněna také celá vnitřní struktura buněk.

Paclitaxel má schopnost ovlivňovat všechny dělící se buňky. To zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Rakovinové buňky jsou však vážněji postiženy, protože se dělí zvlášť rychle.

Lékařská aplikace a použití

Paclitaxel lze použít k léčbě různých typů rakoviny. Podává se spolu s cytostatickým lékem cisplatinou k léčbě pokročilého karcinomu vaječníků.

Léčba je také vhodná, pokud po chirurgickém zákroku zůstaly v těle zbytky nádoru, které mají velikost větší než jeden centimetr. Léčba paklitaxelem je také možná, když se objeví metastázy (dceřiné nádory), pokud látky obsahující platinu nevedou ke zlepšení.

Paclitaxel se také podává pro rakovinu prsu, u níž se metastázy vyskytly již v sousedních lymfatických uzlinách. To však vyžaduje předběžné ošetření cyklofosfamidem a antracykliny.

Paklitaxel je také vhodný pro kombinovanou terapii s monoklonální protilátkou trastuzumab, pokud má pacient na růstových buňkách zvláštní růstový receptor a léčba antracyklinem není vhodná. Paclitaxel se používá k léčbě rakoviny prsu samostatně, pouze pokud je antracyklinová terapie neúspěšná.

Pokud u nemalobuněčného plicního karcinomu nelze provést ozařování nebo chirurgický zákrok, paklitaxel se podává spolu s cisplatinou. Použití paklitaxelu se také považuje za vhodné pro Kaposiho sarkom. Jedná se o zvláštní typ rakoviny, který se vyskytuje především u pacientů s AIDS.

Paclitaxel se podává ve formě intravenózní infuze.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání paklitaxelu může mít někdy nepříjemné vedlejší účinky. Nejčastější infekce jsou v horních cestách dýchacích. Patří k nim rýma, bolest v krku, ústní drozd a opary. Kromě toho poruchy močových cest, krvácení, anémie, nedostatek bílých krvinek, zánět sliznic, kožní vyrážky, návaly horka, neobvyklé pocity v nervech, průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, bolesti břicha, svalové potíže, bolest kloubů, ztráta vlasů a otoky pojď na končetiny.

Mezi méně časté vedlejší účinky patří závratě, nervová dysfunkce, nervozita, příznaky podobné chřipce, bolesti hlavy, změny v chuti, zvonění v uších, závodní srdce, mdloby, svědění, akné, křeče lýtka, bolest kostí, bolest zad, bolest na hrudi, deprese, zimnice a horečka. Během léčby musí pacienti nosit ochranu před sluncem na svých rukou a nohou.

Existují také některé kontraindikace pro paklitaxel. Látka nesmí být podávána, pokud je pacient výrazně přecitlivělý na lék. Další kontraindikace jsou neléčitelné infekce v případě Kaposiho sarkomu, přítomnosti neutrofilů a závažných poruch jater. V případě srdeční dysfunkce nebo mírné jaterní dysfunkce musí lékař pečlivě zvážit riziko a přínos.

O použití paclitaxelu během těhotenství nejsou k dispozici žádné informace. Nesmí se však podávat během těhotenství, protože stejně jako jiná cytostatika může těhotnou ženu poškodit. Paclitaxel se také nesmí vyhnout během kojení, protože není známo, zda látka přechází do mateřského mléka.

Před použitím paklitaxelu při rakovině vaječníků je důležité přípravek vždy podávat před cytostatikem cisplatinou. Pokud se použije opačně, existuje riziko silnějšího poškození funkce kostní dřeně.