Sulbactam

V Sulbactam je inhibitor beta-laktamázy. Účinná látka rozšiřuje spektrum účinnosti beta-laktamových antibiotik (také ß-laktamových antibiotik), ale má pouze slabý antibakteriální účinek.

Co je Sulbactam?

Jako léčivá látka patří sulbactam do skupiny inhibitorů ß-laktamázy a je syntetickým sulfonem kyseliny penicilové a používá se v kombinaci s ß-laktamovými antibiotiky, jejichž účinek se rozšiřuje. Chemická struktura je stejná, ale bakteriální účinek je jen slabý. Při použití sulbaktamu ve spojení s ß-laktamovými antibiotiky je terapeutická bezpečnost výrazně vyšší, než by tomu bylo v případě monoterapie.

V Německu se droga prodává pod obchodními názvy Combactam® (monopreparace) a také Ampicilin / Sulbactam, Ampicillin comp a Unacid® (kombinované přípravky).

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Sulbactam inhibuje mnoho forem ß-laktamáz produkovaných bakteriemi. Ss-laktamáza „ampC Cefalosporináza“, která je produkována mimo jiné Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa a Serratia, není inhibována. Sulbactam se nevratně váže na enzym ß-laktamázu, která brání fungování enzymu. To zabraňuje inaktivaci antibiotika, takže se na bakterii může vyvinout antibiotický účinek.

Sulbactam se těžko vstřebává do zažívacího traktu. Z tohoto důvodu se obvykle podává parenterálně krátkou infuzí. Ihned po ukončení infuze trvající 15 minut je dosaženo maximální koncentrace sulbactamu v séru.

Biologická dostupnost injekce do svalu je také 99 procent, absorpce probíhá téměř úplně a spolehlivě asi 30 až 60 minut po podání léčiva. Sulbactam je dobře distribuován v tkáních a tělních tekutinách. Distribuce je omezena pouze v louhu, ale účinek je zvýšen, pokud tam je zánět.

Mezi inhibitory ß-laktamázy má sulbaktam největší afinitu, tvorba plazmatických proteinů je 38 procent. Přibližný plazmatický poločas sulbaktamu je jedna hodina.

Sulbactam je primárně vylučován tubulární sekrecí (aktivní vylučování látek jako je močovina a kyselina, stejně jako amoniak v primární moči) a glomerulární filtrací (ultrafiltrace krve v ledvinových tělískách, separace materiálu z krve a primární moči). Sulbactam se nemetabolizuje, proto se vylučuje především ledvinami.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Sulbactam podporuje působení antibiotik. Není baktericidní ani bakteriostatický sám o sobě. Spíše inhibuje enzym ß-laktamázu, která je produkována některými bakteriemi a je schopna štěpit kruh ß-laktamu na antibiotika (např. Penicilin, cefalosporin). Antibiotikum se stane neúčinným porušením jeho chemické struktury. Antibiotikum získá svou účinnost opětovným podáním sulbaktamu.

Podávání sulbaktamu se provádí parenterálně před antibiotikem. To by zase mělo mít podobný poločas. Hladina dávky závisí na citlivosti patogenu a je obvykle mezi 0,5 a 1,0 gramu sulbactamu. Maximální denní dávka jsou čtyři gramy. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin musí být dávka odpovídajícím způsobem upravena.

Předepisování sulbaktamu není indikováno, pokud existuje přecitlivělost na ß-laktamová antibiotika. Přípravek Sulbactam by neměly užívat ani děti mladší jednoho roku, protože účinky v tomto věku nebyly dosud plně známy.

Podávání sulbactamu bez současného podávání ß-laktamového antibiotika nemá smysl, protože nemá svůj vlastní účinek. Embryotoxické a teratogenní účinky nebylo možné při pokusech na zvířatech prokázat. S použitím u lidí však nejsou dostatečné zkušenosti. Bylo objasněno, že tento lék přechází do mateřského mléka, ačkoli u kojenců nebylo dosud zjištěno žádné poškození. Během těhotenství a kojení by proto měl být sulbactam podáván pouze po pečlivém stanovení indikace a po zvážení přínosu a rizika.

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u jiných léků se mohou při podávání sulbactamu vyskytnout také nežádoucí vedlejší účinky. Mezi vedlejší účinky patří alergické reakce (např. Kožní vyrážka, zvýšený počet eosinofilů, anafylaktický šok), poruchy zažívacího traktu, reakce v místě vpichu, intersticiální nefritida (zánětlivé onemocnění ledvin) a zvýšení hodnot jater v důsledku kombinace s antibiotikum. Kromě toho mohou být zhoršeny vedlejší účinky antibiotika.

Při současném užívání léků, jako jsou aminoglykosidy a metronidazol, dochází ke srážení, zákalu a změně barvy. Tyto interakce lze také očekávat s parenterálně použitelnými deriváty tetracyklinů (např. Doxycyklin, oxytetracyklin a rolitetracyklin), s noradrenalinem, pentothalem sodným, prednisolonem a chloridem suxamethonium, a proto musí být jednotlivá léčiva podávána samostatně.