Cytarabine

Cytarabine je cytostatikum a používá se hlavně k léčbě akutní myeloidní leukémie. V této indikaci je to jedna z nejčastěji používaných cytostatik. Používá se také u akutní lymfoblastické leukémie (také: akutní lymfatické leukémie), myelodysplastického syndromu a nehodgkinského lymfomu. Cytarabin má také virostatický účinek, ale nepoužívá se jako antivirové činidlo.

Co je to cytarabin?

Cytarabin je izomer nukleosidového cytidinu patřícího do skupiny arabinosyl nukleosidů. Místo β-D-ribofuranózy běžné u nukleosidů má β-D-arabinofuranózu.

Cytarabin je tvořen furanózou (cukrem) a cytosinem. Chemický vzorec látky je C9H13N3O5. Cytarabin má molekulovou hmotnost 243,17 g x mol ^ -1 a je to bezbarvá pevná látka. Cytarabin je snadno rozpustný ve vodě. Teplota tání je 212 až 213 ° C.

Cytarabin je cytostatikum a je kvůli mechanismu účinku klasifikován jako antimetabolit. Letální dávka 50 u potkanů ​​je> 5 mg x kg ^ -1 po intravenózním podání a> 500 mg x kg ^ -1 po orálním podání. Kromě toho má cytarabin také virostatický účinek, ale zřídka se používá jako virostatikum.

Farmakologický účinek

Cytarabin se používá jako cytostatikum. Látka působí jako antimetabolit, tj. cytarabin připomíná přírodní metabolit a inhibuje jeho metabolickou cestu. Tímto mechanismem cytarabin narušuje normální proces (v tomto případě replikaci DNA). To je příčinou cytostatického účinku. Cytotoxicita se potom lékařsky používá k léčbě nádorových onemocnění.

Aby se objasnil mechanismus účinku cytarabinu, musí být nejprve řečeno, že cytarabin je v těle fosforylován na cytosin arabinosid trifosfát. Cytosin arabinosid trifosfaht je skutečnou účinnou látkou. Tato látka je během replikace DNA inkorporována do DNA namísto nukleotidového cytidinu trifosfátu.

Aktivní forma cytarabinu nahrazuje cytidinový trifosfát stavebního bloku DNA. To je možné, protože cytarabin je chemicky podobný cytidinové trifosfátu. Cytarabin dále blokuje mechanismy opravy DNA. Celkově má ​​cytarabin cytotoxický, tj. Účinek poškozující buňky prostřednictvím popsaných procesů. K cytotoxickému účinku dochází téměř výhradně během fáze S buněčného cyklu.

Pokud jde o farmakokinetiku cytarabinu, lze říci, že cytarabin může procházet tekutinou při intravenózním a subkutánním podání. Po perorálním podání je méně než 20% podaného cytarabinu absorbováno do krevního řečiště.

Cytarabin lze také podávat intratekálně (do subarachnoidálního prostoru). Ve vysokých dávkách je schopen překročit hematoencefalickou bariéru, a proto může také vyvinout účinek v mozku.

Vazba látky na plazmatické proteiny je 13%. Metabolismus probíhá v játrech. Cytarabin je metabolizován na dva metabolity cytosin-arabinosid-trifosfát a uracil-arabinosid, přičemž první je aktivní a druhý ne. Eliminace probíhá přes cytosin deaminázy v játrech a ledvinách.

Lékařská aplikace a použití

Cytarabin se lékařsky používá jako cytostatikum. Hlavní oblastí aplikace účinné látky je akutní myeloidní leukémie (AML). Cytarabin je jedním z nejdůležitějších cytostatik a je podáván téměř při každé léčbě AML.

Látka se také používá při akutní lymfoblastické leukémii. Často používaným schématem je tzv. Schéma 7 + 3, ve kterém je cytarabin podáván po dobu sedmi dnů a poté je látka ze skupiny antracyklinů podávána po dobu tří dnů.

Indikace pro cytarabiny jsou akutní myeloidní leukémie (AML), akutní lymfoblastická leukémie (ALL), myelodysplastický syndrom (MDS) a non-Hodgkinův lymfom (NHL) u dětí a dospívajících i dospělých. Dávka cytostatika závisí na léčeném onemocnění a na věku, velikosti a tělesné hmotnosti pacienta.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Cytotoxický účinek cytarabinu ovlivňuje nejen degenerované rakovinné buňky, ale také zdravé buňky organismu. To může vést k někdy závažným vedlejším účinkům. Je však třeba poznamenat, že v mnoha případech je třeba tyto vedlejší účinky akceptovat, aby se zachránil pacientův život. Pokud se neléčí, onemocnění, pro která je indikován cytarabin, jsou fatální.

Mezi vedlejší účinky patří: Ztráta vlasů (alopecie), nevolnost (nauzea), útlum kostní dřeně (poškození kostní dřeně, které vede ke snížení tvorby krevních buněk), zvracení (zvracení), anémie (chudokrevnost má sníženou hladinu hemoglobinu a nedostatečný počet) erytrocytů, což znamená, že není možné transportovat dostatek kyslíku).

Kromě toho trombocytopenie (snížený počet krevních destiček, tzv. Trombocyty v krvi), neutropenie (neutropenie je snížení počtu neutrofilních granulocytů, podtyp leukocytů v krvi), meningitida (meningitida), dušnost (dušnost) (mdloba) Pravidelné vedlejší účinky jsou zánět sliznic) a poškození jater.