Doripenem

Doripenem je aktivní složka, která patří do skupiny karbapenemů. Doripenem je proto antibiotikum, které u. A. se používá k léčbě infekčních onemocnění (např. pneumonie, infekce močových cest nebo břišní dutiny). V Evropské unii se podává hlavně infuzí.

Co je Doripenem?

Doripenem je antibiotikum ze skupiny karbapenemů. Tato skupina také zahrnuje aktivní složky, jako je ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem a meropenem. Všechny mají širokou škálu antimikrobiálních účinků. Tj. mohou být použity proti celé řadě bakterií.

Doripenem se prodává v Německu a Rakousku pod obchodním názvem Doribax®. V chemii a farmakologii se k popisu látky používá empirický vzorec C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Morální hmotnost Doripenemu je 420,50 g / mol.

Lék se používá k léčbě různých infekčních chorob. V lékařské praxi se Dorpipenem prodává jako bílý až mírně nažloutlý prášek. Před podáním je zpracován na infuzní roztok, protože k podávání v rámci Evropské unie dochází parenterálně („po střevě“). Aktivní složka je obecně považována za dobře tolerovanou.

Farmakologický účinek

Doripenem dosahuje svého antibakteriálního účinku tím, že znemožňuje syntézu postižených bakterií na buněčné stěně. Účinná látka je rezistentní na beta-laktázové masky a rozšířené beta-laktamázy (ESBL). To je typické pro antibiotika skupiny karbapenem. Ertapenem, Imipenem a Doripenem pracují podobným způsobem. Díky své chemické struktuře je Doripenem podobný Meropenemu, dalšímu představiteli karbapenemů.

Doripenem má široké spektrum aktivit. Může být použit k usmrcení gram-pozitivních i gram-negativních bakterií. Všechny bakterie, které se během diferenciálního barvení (Gramovo barvení) barví pod světelným mikroskopem modře, jsou grampozitivní. Podobně se bakterie, které zčervenají, označují jako gramnegativní. Doripenem také působí proti anerobům, které zahrnují četné nemocniční zárodky odolné vůči jiným antibiotikům.

Nicméně, stejně jako všichni ostatní zástupci karbapenemů, je Doripenem neúčinný proti stafylokokům rezistentním na meticilin. Studie rovněž uvádějí, že existuje dobrá účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a enterobakteriím. To je zvláštní, pokud ostatní zástupci karbapenemů (včetně ertapenemu) nejsou proti těmto bakteriím účinné nebo mají pouze výrazně snížený účinek.

V těle se doripenem rozkládá primárně ledvinami (ledviny). Stres na tento orgán je odpovídajícím způsobem vysoký. Rozsah, v jakém účinná látka ovlivňuje nenarušené těhotenství nebo embryonální nebo fetální vývoj, není dostatečně dobře znám. Proto se nesmí používat během těhotenství. Totéž platí pro kojení.

Lékařská aplikace a použití

Doripenem je určen k boji proti všem druhům infekčních chorob. Mezi nejdůležitější oblasti použití u dospělých patří komplikovaná (tj. Nejen nevýznamná) infekce močových cest, komplikovaná intraabdominální infekce (akutní infekce v dutině břišní) a nozokomiální pneumonie (akutní nebo chronické infekce plicní tkáně).

Doripenem je zvláště předepsán pro infekce způsobené použitím ventilátoru. Důvodem je skutečnost, že lze prokázat poměrně dobrý účinek proti multirezistentním nemocničním klíčkům.

Doripenem je dodáván jako bílý až téměř bílý prášek a zpracován na infekční roztok. Je to proto, že administrace je obvykle parenterální a trvá asi hodinu. U vážně nemocných pacientů, kteří trpí zánětem plic (pneumonií), je doba infuze prodloužena až na čtyři hodiny. Standardní dávka pro zdravého dospělého člověka s průměrnou hmotností je 500 mg. Musí se opakovat každých osm hodin.

Rizika a vedlejší účinky

Doripenem může také vést k nežádoucím vedlejším účinkům. Ve studiích se nežádoucí účinky vyskytly v průměru u třetiny testovaných osob, a proto je účinná látka obecně považována za dobře tolerovanou.

K dosud známým vedlejším účinkům, které mohou být způsobeny doripenemem, patří vývoj orální kandidózy nebo mykózy vulvy. Občas (méně než 1 z 1 000 pacientů, ale více než 1 ze 100) se také objevila trombocytopenie a neutropenie.

Může se také vyskytnout přecitlivělost. V tomto případě je kontraindikace. To znamená, že by se neměl používat vůbec. Doripenem nesmí být použit ani v případě přecitlivělosti na jiné karbapenemy.

Časté (méně než 1 ze 100, ale více než 1 z 10 pacientů) se vyskytly průjem, nevolnost a bolesti hlavy. Rovněž je třeba zvážit možnost, že by se u doripenemu mohla objevit vyrážka.

Doripenem se těžko zpracovává prostřednictvím enzymatického systému cytochromu P450. Interakce s jinými drogami proto téměř neexistuje. Sérové ​​hladiny však musí být monitorovány, protože karbapenemy mohou snížit hladiny kyseliny valproové v séru.

Protože k rozkladu doripenemu dochází hlavně ledvinami, je v případě stávající dysfunkce nutná zvýšená opatrnost. Léčbě by se tedy mělo zabránit úplně nebo by měla být podávána pouze v nízké dávce.