Antagonista serotoninu

Antagonisté serotoninu jsou léky, které blokují serotoninové receptory, a tak oslabují nebo úplně ruší účinky serotoninu. V závislosti na afinitě k receptoru mají jednotlivé antagonisty serotoninu různé účinky.

Co je antagonista serotoninu?

Antagonisté serotoninu se mohou díky svým chemickým vlastnostem vázat na buněčné receptory, které jsou skutečně určeny pro neurotransmiter nebo hormon serotonin. Rovněž se nazývají antagonisté serotoninu Agonisté serotoninu určený.

Jednotliví agonisté reagují selektivně. Vazují se pouze na určité receptory. Protože existuje 14 typů serotoninových receptorů, existuje tolik skupin antagonistů serotoninu. Účinek se liší od skupiny ke skupině. Například se léky používají k léčbě migrény nebo úzkostných poruch.

Někteří antagonisté serotoninu jsou také antiemetiky. Jsou účinné proti nevolnosti a zvracení. Ostatní zástupci agonistů jsou psychedeličtí a jsou zneužíváni jako kouření drog.

Farmakologický účinek

Antagonisté serotoninu se mohou vázat na receptory serotoninu v těle. Tkáňový hormon serotonin zprostředkovává své fyziologické a patologické účinky prostřednictvím serotoninových receptorů.

Serotonin se vyskytuje mimo jiné v nervovém systému střeva, v kardiovaskulárním systému, v krvi a v centrálním nervovém systému. Látka má v těle mnoho různých účinků. Zajišťuje kontrakci a relaxaci hladkých svalů stěn krevních cév, ovlivňuje srážení krve a nabývá různých senzorických a pohybových funkcí v gastrointestinálním traktu.

Stejně jako samotný serotonin se receptory vyskytují převážně v centrálním nervovém systému, v kardiovaskulárním systému, v krvi a gastrointestinálním traktu. V lidském těle je 14 různých typů serotoninových receptorů. Jsou shrnuty do 7 skupin a označovány jako receptory 5-HT1 až 5-HT7. V závislosti na chemické struktuře se serotoninové antagonisty vážou k jednomu nebo druhému receptoru. Vazbou blokují receptor, takže serotonin již nemůže dokovat tento receptor. To inhibuje účinek serotoninu.

Lékařská aplikace a použití

Antagonisté receptoru 5-HT3, jako je dolasetron, ondansetron nebo tropisetron, blokují zvracení. Receptory 5-HT3 se vyskytují výhradně na centrálních a periferních neuronech. Mimo jiné jsou odpovědné za vyvolání zvracení. Antagonisté serotoninu z této skupiny účinných látek se používají k léčbě zvracení vyvolaného cytostatiky. Nevolnost a zvracení patří k nejčastějším vedlejším účinkům chemoterapie s cytostatiky. Pokud je nauzea a zvracení způsobeno podrážděním vagusového nervu, podáváním opioidů nebo nemocí vnitřního ucha, mají antagonisté serotoninu malý účinek.

Antagonisté 5-HT2 se používají k léčbě deprese. Typickými léky z této skupiny jsou pizotifen, ketanserin nebo trazodon. Methysergid je také jedním z 5-HT2 antagonistů. Lék již není schválen kvůli závažným vedlejším účinkům. Inhibice 5HT2a receptorů má anxiolytický účinek. Tyto léky také blokují presynaptické autoreceptory 5-HT1. To zase vede ke zvýšenému uvolňování serotoninu do synaptické mezery. Nedostatek serotoninu v synaptické štěrbině se projevuje nedostatkem pohonu a depresivní náladou. Indikací pro 5-HT2 antagonisty je proto deprese, obsedantně-kompulzivní porucha, záchvaty paniky, posttraumatická stresová porucha (PTSD) a hraniční syndromy.

Antagonisté serotoninu 5-HT1 se používají při léčbě migrény. Tyto antagonisty serotoninu zahrnují různé triptany, jako je sumatriptan, rizatriptan nebo naratriptan. Blokováním receptoru léky způsobují snížené uvolňování zánětlivých peptidů. Zároveň brání zúžení krevních cév v mozku.

Antagonisté serotoninu skupiny 5-HT1 se také používají při léčbě ADHD. Methylfenidáty, jako je Ritalin®, podléhají narkotickým předpisům. Různé psychedelické účinné látky, jako je psilocybin, ergin nebo meskalin, blokují 5-HT2 receptory.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Vedlejší účinky jednotlivých antagonistů serotoninu se mohou velmi lišit. Existují léky, které jsou velmi dobře snášeny. Jiné léky způsobují vedlejší účinky tak závažné, že musely být staženy z trhu.

Mezi typické nežádoucí účinky léku patří bolest hlavy, únava a závratě. Často jsou pozorovány poruchy gastrointestinálního traktu. Patří mezi ně průjem a zácpa. Někteří pacienti si také stěžují na nespavost. Mohou se také objevit příznaky podobné chřipce. Při dlouhodobém používání se mohou zvýšit hodnoty jater v krvi.

Někteří antagonisté serotoninu způsobují silné oslabení. Pacienti se cítí unavení a ospalí. Pocity lze vnímat pouze utlumené. V některých případech mají lidé zvýšenou chuť k jídlu. Další možné vedlejší účinky antagonistů serotoninu jsou poruchy zraku, retence moči, suché sliznice, srdeční arytmie nebo závratě. Antagonisté serotoninu se nesmí používat u známých poruch střevní aktivity. Další kontraindikace jsou známá přecitlivělost na léky a těhotenství.