Taxany

Do skupiny Taxany zahrnují účinné složky paklitaxel, docetaxel a kabazitaxel. Jejich účinek je způsoben narušením buněčného dělení (mitóza), které tento lék využívá k léčbě různých druhů rakoviny.

Co jsou to taxany?

Taxany tvoří skupinu účinných látek, které patří k cytostatikům a také jako Taxoidy jsou známy. Používají se při léčbě různých typů rakoviny a používají se tam jako chemoterapeutika. V této souvislosti je lze často nalézt v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Taxan, který byl poprvé objeven, je paklitaxel. V roce 1962 ji odborníci nejprve extrahovali z kůry tisu tichomořského tisu a v následných studiích určili její účinek na rakovinné buňky. V roce 1993 byl Paclitaxel v Německu schválen jako lék proti rakovině vaječníků.

Později vyvinutý docetaxel je derivát paclitaxelu a také taxanu. Jeho farmaceutická výroba je založena na látce, která pochází z evropského tisu a nachází se tam v kůře. Protože strom roste rychleji než tichomořský tis, nabízí tato produkce praktické výhody.

Vylepšené účinné látky ve formě taxanů druhé generace dosud nebyly schváleny, ale stále se vyvíjejí.

Farmakologický účinek

Přesný mechanismus účinku taxanů se může mírně lišit v závislosti na účinné látce. Všichni mají společné to, že inhibují přirozený proces buněčného dělení. Proces známý jako mitóza je stejně důležitý pro zdravé buňky, jako pro rakovinné buňky. U nádorů však zvýšená tvorba nových buněk vede k vývoji vředů.

Během první fáze mitózy se profáze, centriole zdvojnásobí a jedna z nich se přesune k pólu buňky. Odtud buněčná organela tvoří vřetenová vlákna, která se skládají z mikrotubulů a tvoří vřetenový aparát.

Při nenarušené mitóze se vřetenová vlákna připojují k chromozomům v metafázi a během anafázy je rozdělují uprostřed na dvě části, takže každá z těchto dvou buněčných polovin dostává chromatid. Vřetenový aparát se v konečné telophase opět rozpustí a buňka se nakonec rozdělí.

Taxany zasahují do mitózy tím, že brání zhroucení vřetenového aparátu v telophase. Z tohoto důvodu jsou taxany také považovány za vřetenové jedy. Buňka pak již není schopna zdvojnásobit se a tělo místo toho iniciuje programovanou buněčnou smrt. Tento proces se také nazývá apoptóza a vede ke zničení buňky.

Protože nádorové buňky mají obzvláště vysokou míru dělení, účinky taxanů na ně působí silněji než zdravé buňky, které se většinou množí pomaleji.

Lékařská aplikace a použití

Taxany se používají při léčbě rakoviny. Protože představují skupinu účinných látek, závisí označení taxanu nejen na druhu látky, ale také na přípravě příslušného přípravku. Použití závisí také na jednotlivých faktorech a lze o něm rozhodnout pouze případ od případu. Kombinace s jinými cytostatiky a léčivy z jiných skupin účinných látek jsou v praxi také po pečlivé koordinaci běžné.

Paclitaxel se používá k bronchiálnímu karcinomu v plicích a rakovině prsu v prsu. Rakovina prsu je nejčastější rakovinou u žen. Paklitaxel lze také použít v chemoterapii pro rakovinu vaječníků u vaječníků žen nebo pro rakovinu prostaty v mužské žláze mužů.

Kromě toho medicína používá taxan paclitaxel do určité míry u stentů eluujících drogy. Jedná se o stenty, které jsou potaženy farmakologickou látkou a uvolňují své léčivo během několika týdnů.

Cabazitaxel je zvláště indikován pro mHRPC. Zkratka znamená „karcinom prostaty refrakterní na metastatický hormon“ a popisuje závažnější průběh rakoviny, v níž se nádor šíří. Cabazitaxel se používá po předchozí léčbě docetaxelem. Medicína ji používá v kombinaci s prednisonem nebo prednisolonem.

Prednison a prednisolon patří do skupiny glukokortikoidů a obecně mají antialergický a protizánětlivý účinek. Kromě rakoviny prostaty jsou možnými důvody pro použití docetaxelu také rakovina vaječníků, prsu, žaludku a nemalobuněčné rakoviny plic.

Rizika a vedlejší účinky

Rizika a nežádoucí účinky taxanů se liší v závislosti na konkrétní účinné látce a přípravku. Tyto látky však mají společné to, že ovlivňují hlavně buňky, které se rychle dělí. U všech taxanů jsou možné alergické a přecitlivělé reakce. Rovněž je třeba dodržovat příslušné kontraindikace, které se vztahují na odpovídající přípravek.

Taxany mohou obecně ovlivnit krevní buňky a snižovat počet krevních destiček (trombocytopenie), snižovat počet neutrofilů (neutropenie) nebo snižovat koncentraci hemoglobinu (anémie).

Častými vedlejšími účinky taxanu paklitaxelu jsou ztráta vlasů (alopecie) a gastrointestinální příznaky, jako je průjem, nevolnost a zvracení. Neuropatie a bolest svalů (myalgie) jsou další potenciální vedlejší účinky. Užívání docetaxelu bylo také spojeno s neuropatií. Je také možná jaterní dysfunkce.

Známé vedlejší účinky Cabazitaxelu zahrnují kromě uvedených poruch krevního obrazu, ke kterým může dojít také u dalších dvou taxanů, snížení leukocytů (leukocytopenie). Projevují se také průjem, zácpa, zvracení, špatná chuť k jídlu a poruchy chuti.

Vedlejší účinky kabazitaxelu mohou zahrnovat také nepravidelný srdeční rytmus, celkovou bolest a bolest kloubů, horečku a únavu.