Benserazid

Benserazid je účinná látka, která není k dispozici jako jediný přípravek, ale vždy se podává v kombinaci s levodopou. Obě účinné látky jsou předepisovány výhradně k léčbě Parkinsonova syndromu a syndromu neklidných nohou. Benserazid podporuje proléčivo levodopu tak účinně, protože působí přímo na periferii.

Co je benserazid

Benserazid (chemický vzorec: C10H15N3O5) se vyskytuje jako hydrochlorid benserazidu pouze společně s levodopou. Je to bílý až nažloutlý krystalický, ve vodě nerozpustný prášek. Patří do skupiny inhibitorů benserazid dekarboxylázy. Jak název napovídá, blokuje působení dopamin dekarboxylázy, enzymu, který štěpí neurotransmiter dopamin v krvi a ve střevech.

Benserazid nemůže procházet hematoencefalickou bariérou a má pouze periferní účinek (tj. Mimo centrální nervový systém). Zabraňuje rozpadu L-dopa na periferii a zajišťuje tak, že prekurzor dopaminu může procházet hematoencefalickou bariérou a produkovat naléhavě potřebný dopamin v mozku.

V tabletách užívaných perorálně proti Parkinsonově chorobě a syndromu neklidných nohou jsou obě účinné látky zastoupeny v poměru 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodávají se pod obchodními názvy Madopar®, Levopar® a Levodopa comp.® a obsahují dávky 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg a 50 mg / 12,5 mg.

Farmakologický účinek

Benserazid společně s levodopou pomáhá zmírňovat příznaky typické pro Parkinsonovu chorobu - třes (třes), rigidní svaly (rigidita) a narušené pohyby (akinezie), které dávají člověku větší volnost pohybu a zpomalují průběh nemoci.

Protože neurotransmiter dopamin, který tyto příznaky účinně snižuje, nemůže procházet bariérou krev-mozek sám, je podáván ve formě svého prekurzoru (L-Dopa). Tato aktivní složka je zase v těle do značné míry rozložena enzymem, dopamin dekarboxylázou, než se může dostat tam, kde je potřeba produkovat více dopaminu (mozek). Protože pacientovi by musely být podány příliš vysoké dávky L-Dopa, aby se jakákoli účinná látka vůbec dostala do mozku, podává se společně s benserazidem.

Benserazid hydrochlorid velmi účinně inhibuje aktivitu enzymu degradujícího L-dopa, protože se může na enzym vázat díky jeho molekulární podobnosti s levodopou a deaktivovat jeho katalyticky aktivní centrum. L-Dopa je schopna překonat hematoencefalickou bariéru bez překážek a v plné dávce.

Dalším farmakologickým účinkem benserazidu je to, že brání uvolňování prolaktinu u kojících žen. Tento hormon je zodpovědný za produkci mateřského mléka.

Lékařská aplikace a použití

Kombinovaný přípravek levodopa + benserazid je indikován k dlouhodobé terapii u pacientů s Parkinsonovou chorobou a syndromem neklidných nohou. Používá se také u lidí, kteří vykazují příznaky podobné Parkinsonovým chorobám, i když to nesmí být vedlejší účinek podávaného léčiva.

Parkinsonovi pacienti znovu získávají pohyblivost alespoň částečně prostřednictvím účinných látek. Kromě toho je inhibována rychlá progrese onemocnění. Syndrom neklidných nohou, který je patrně způsoben také nedostatkem dopaminu v mozku, zmírňuje příznaky, které se v noci vyskytují v posteli (nekontrolovatelné nutkání k pohybu, náhlá bolest a záškuby svalů). Pacienti najdou odpočinek v noci.

Kromě toho se k diagnostice „syndromu neklidných nohou“ používá kombinace účinných látek levodopa + benserazid: Pokud jsou symptomy znatelně zmírněny, postižená osoba toto onemocnění skutečně trpí. Za tímto účelem lékař obvykle podává přípravek ve formě tablet 100 mg / 25 mg. Kombinované činidlo může být také snadno kombinováno s jinými schválenými léky proti Parkinsonově nemoci.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání levodopy + benserazidu při indikaci Parkinsonovy choroby jsou velmi časté následující nežádoucí účinky: ztráta kontroly nad ústy, jazykem a hlavou, zhoršené pohyby těla, změna barvy moči, nevolnost a zvracení. Často jsou pozorovány obavy, deprese, agitace, zmatenost, ospalost, nespavost, ztráta chuti k jídlu, pocení, třes, únava, poruchy trávení, bolest v ústech a žaludku.

Syndrom neklidných nohou U pacientů, kterým byl předepsán lék, je velmi pravděpodobné, že se u nich objeví nespavost, deprese, průjem, nevolnost a zvracení. Časté jsou změny chuti, halucinace, úzkosti a srdečních arytmií.

Levodopa + benserazid by neměl být používán, pokud je pacient přecitlivělý na léčivé látky, feochromocytom (nádor nadledvin), závažný hypertyreóza, psychóza, palpitace, glaukom s úzkým úhlem nebo těžké onemocnění jater, srdce, ledvin, metabolismu a kostní dřeně nebo je mladší 25 let.

Také by se neměl podávat během těhotenství. Embryonální poškození bylo zjištěno při pokusech na zvířatech. Pro člověka zatím nejsou k dispozici žádné lékařské údaje. Kojící ženy by měly rozhodně přestat kojit, pokud potřebují produkt vzít.

Přípravek bude podáván pouze lidem s předchozími gastrointestinálními vředy, srdečními záchvaty, ischemickou chorobou srdeční, arytmiemi, glaukomem se širokým úhlem, změkčováním kostí a diabetem, pokud je to naléhavě nutné. Během léčby vás bude pravidelně kontrolovat lékař.

Pokud se kombinace účinných látek proti Parkinsonově chorobě a syndromu neklidných nohou podává spolu s léky proti bolesti (opiáty), neuroleptiky, přípravky železa, léky vázající kyseliny (antacidy), fenytoin, papaverin, antihypertenziva a oběhová léčiva, snižuje se jeho účinnost.

Účinek levodopy + benserazidu se zvyšuje, pokud je léčivo užíváno se selektivními inhibitory MAO-B. Například může být nezbytné upravit dávku amantadinu nebo selegelinu. Inhibitory MAO-A by měly být vysazeny 14 dní před užitím levodopy + benserazidu, protože v opačném případě může dojít ke kritickému zvýšení krevního tlaku.Žaludeční lék metoklopramid zajišťuje rychlejší absorpci účinných látek a více vedlejších účinků.