Agonista dopaminu

A Agonista dopaminu nebo Antagonista dopaminu je lék, který může stimulovat dopaminové receptory. Agonisté dopaminu se používají, mimo jiné, k léčbě Parkinsonovy choroby, syndromu neklidných nohou nebo jako emetika.

Co je agonista dopaminu?

Agonisté dopaminu, jako neurotransmiter dopamin, se mohou vázat na receptory dopaminu (receptory D). V závislosti na selektivitě receptoru se agonisté dělí na agonisty D1 / 5 a D2 / 3/4.

Vazbou na receptor vyvolávají agonisté dopaminu účinek podobný dopaminu. Selektivní D1 / 5 agonisté, jako je SKF 81297 nebo dihydrexin, nehrají při léčbě onemocnění žádnou roli. Agonisté, kteří se vážou na receptory D2, hrají roli v terapii různých onemocnění.

Známými receptory D2 jsou léčiva ropinirol, rotigotin, piribedil nebo pramipexol. Při použití agonistů dopaminu se mohou objevit vedlejší účinky, jako je nauzea, zvracení, nízký krevní tlak, halucinace nebo zmatenost.

Farmakologický účinek

Agonisté dopaminu působí stimulací dopaminových receptorů, jako je dopamin. Dopamin je neurotransmiter, který patří do skupiny katecholaminů. Vyrábí se v lidském těle z aminokyselin tyrosinu a fenylalaninu. Neurotransmiter patří k sympatomimetikům. Tyto látky posilují účinek sympatického systému. Dopamin zvyšuje průtok krve do břišních a ledvinových cév v nízké koncentraci.

Jednou dopaminergní cestou zpracování je mesostriatální systém, který má svůj původ v substantia nigra ve středním mozku. Zde dopamin přebírá důležité úkoly při řízení pohybů. Poruchy v tomto systému jsou jednou z příčin hypokinetických pohybových poruch u Parkinsonovy choroby.

V mezolimbickém systému vede nedostatek dopaminu k apatičnosti. Antagonisté dopaminu mohou kompenzovat nedostatek dopaminu a pomoci pacientům, aby byli aktivnější a užívali si života. Pokud je mezokortikální systém nedostatečný, mohou se vyvinout psychózy schizofrenického typu. I v tomto systému se agonisté dopaminu stanou účinnými vazbou na odpovídající receptory.

Agonisté dopaminu také rozvíjejí svůj účinek v tuberoinfundibulárním systému. Inhibují uvolňování hormonu prolaktinu na neurony, které vedou z obloukovitého jádra do předního laloku hypofýzy. Prolaktin je hormon, který je zodpovědný za vylučování mléka (kojení) během kojení.

Lékařská aplikace a použití

Jednou z hlavních indikací pro použití agonistů dopaminu je Parkinsonova choroba. Degenerativní změny v extrapyramidovém motorickém systému (EPMS) vedou k nedostatku dopaminu. Tím se zkomplikuje rovnováha neurotransmiterů. Projevuje se to neurologickými poruchami a zejména poruchami pohybových schopností.

Typickými příznaky Parkinsonovy choroby jsou nehybnost, zpomalení dobrovolných pohybových schopností, zvýšené základní napětí v kosterních svalech a třes (třes). Aby se zpomalil průběh nemoci a zmírnili klinické příznaky, pacientům se obvykle podává dopamin ve formě prekurzoru L-Dopa. Účinnost samotného prekurzoru však obvykle není dostatečná, takže receptory D2 jsou také simulovány pomocí agonistů.

Syndrom neklidných nohou (RLS) je další indikací pro agonisty dopaminu. Porucha extrapyramidového motorického systému patří k hyperkinéze. Nemoc se projevuje zášklby, parestézií a bolestí v nohou. Podobně jako u Parkinsonovy choroby je syndrom neklidných nohou léčen kombinací agonistů L-dopa a dopaminu.

Ale agonisté dopaminu hrají nejen roli v pohybových schopnostech, ale mají také inhibiční účinek na sekreci prolaktinu. Proto se také používají k odstavení. Používají se také k léčbě hormonálních potíží, které jsou spojeny se zvýšenou produkcí prolaktinu. Například prolaktinomy jsou léčeny agonisty dopaminu, jako je kabergolin nebo bromokriptin.

Prolaktinomy jsou hormony produkující hormony přední hypofýzy. Výsledná prolaktinémie vede k hypoestrogenemii u žen s nedostatkem ovulace a menstruačním krvácením. Mateřské mléko spontánně uniká z mléčných žláz u poloviny pacientů (galaktorea). Někteří agonisté dopaminu se používají k léčbě erektilní dysfunkce. Termín erektilní dysfunkce popisuje nepřítomnost erekce penisu při vzrušení.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Typickými vedlejšími účinky agonistů dopaminu jsou nauzea, zvracení a bolesti hlavy. Můžete zaznamenat pokles krevního tlaku a únavu. Někteří pacienti trpí ospalostí nebo mají problémy se spánkem. Často je také pozorován neklid.

Dalšími vedlejšími účinky agonistů dopaminu jsou inkontinence, otoky, vypadávání vlasů nebo závratě. Ve vzácných případech se u pacientů po užívání agonistů dopaminu rozvinou halucinace nebo dokonce psychóza.

U některých pacientů je žádoucí inhibice produkce prolaktinu. Při kojení je však třeba brát v úvahu účinek agonistů dopaminu na průtok mléka. Jinak může dojít k nechtěnému zastavení toku mléka.

Agonisté dopaminu by se neměli používat při orgánové fibróze. Existuje tedy riziko transformace pojivové tkáně (fibrózy) srdečních chlopní. Kontraindikace jsou také pleurální výpotek a vysoký krevní tlak. Použití dopaminových agonistů při jaterní nedostatečnosti je také kontraproduktivní. Léky se zpravidla nesmí kombinovat s neuroleptiky.