Elvitegravir

V Elvitegravir je léčivo, které je jednou z aktivních složek inhibitorů integrázy. V humánní medicíně se elvitegravir primárně používá jako léčivo k léčbě infekcí virem HIV-1. Lékaři vždy používají účinnou látku společně s dalšími léky, které se vyznačují antiretrovirovým účinkem. Lékaři často kombinují elvitegravir s látkou cobicistat, což je tzv. Posilovač.

Co je Elvitegravir?

Elvitegravir má vysoký stupeň inhibice integrázy (retrovirového enzymu), díky čemuž je vhodný k léčbě infekcí virem HIV-1. Farmaceutická společnost Gilead Sciences vyvinula lék elvitegravir, který byl schválen jako léčivo Úřadem pro potraviny a léčiva v roce 2012. Elvitegravir se používá hlavně k lékové terapii u dospělých pacientů.

Elvitegravir je derivát dihydrochinolinu a při pokojové teplotě se jeví jako prášek s bílou až nažloutlou barvou. Elvitegravir se také vyznačuje relativně nízkou rozpustností ve vodě.

Účinná látka je zvláště vhodná pro lidi, jejichž HIV léčba HIV teprve začíná. V mnoha případech je tedy elvitegravir počáteční lék, někdy farmaceutičtí výrobci kombinují elvitegravir s účinnou látkou tenofovir. Tato kombinace dvou léků zlepšuje účinnost, zatímco nevýhody jsou částečně sníženy.

Lidé infikovaní HIV dostávají Elvitegravir často jako jediné léčivo pod obchodním názvem Vitekta®. Lékaři navíc často kombinují účinnou látku s ritonavirem. Ritonavir je farmakologická látka, která se používá v široké škále léčiv HIV. Ritonavir obvykle působí jako posilovač, který zvyšuje účinnost skutečného léčiva.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Elvitegravir působí především inhibicí integrázy. To znamená, že elvitegravir je velmi vhodný jako léčivo HIV. Důvodem je, že elvitegravir inhibuje enzymovou integrázu virů, zejména virů HIV-1. Elvitegravir je o něco méně účinný u virů HIV-2. Viry potřebují tento enzym k přenosu své genetické informace do hostitelské DNA.

Tímto způsobem je elvitegravir vysoce antivirový. Elvitegravir se obvykle používá v kombinaci s inhibitory CYP, které zpomalují metabolismus elvitegraviru a zvyšují tak jeho účinnost v těle. Elvitegravir je primárně rozdělen na CYP3A. Proto by se nemělo používat současné použití s ​​induktory enzymu. Patří sem například fenytoin nebo třezalka tečkovaná.

Elvitegravir má malý vliv na fungování ledvin. Pacienti užívají elvitegravir ve formě tablet. Při současném užití s ​​ritonavirem a jídlem dosáhne účinná látka nejvyšší koncentrace v krevní plazmě asi po čtyřech hodinách. Studie ukazují, že potraviny s vysokým obsahem tuků zvyšují biologickou dostupnost elvitegraviru. V krvi se většina elvitegraviru váže na plazmatické proteiny. Organismus vylučuje téměř 95 procent aktivní složky ve stolici. Zbytek pochází z těla močí. Plazmatický poločas elvitegraviru v kombinaci s ritonavirem je mezi 9 a 13 hodinami.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Elvitegravir je lék HIV-1, který se obvykle používá jako fixní kombinace s farmakologickými posilovači. Pacienti užívají elvitegravir perorálně ve formě potahované tablety. Postačí konzumovat jednu tabletu účinné látky elvitegraviru denně. Elvitegravir se doporučuje užívat s jídlem, aby bylo účinnější.

Aktivní složku Elvitegraviru je nutné podávat společně s posilovačem, který inhibuje proteázu. Z tohoto důvodu je Elvitegravir obvykle k dispozici v pevné kombinaci s odpovídajícím posilovačem. Dávka závisí hlavně na proteázovém inhibitoru podávaném současně. Lékaři však v současné době stále používají lék Elvitegravir jako rezervní přípravek.

Rizika a vedlejší účinky

Elvitegravir může někdy mít nežádoucí vedlejší účinky, které jsou podobné mnoha jiným lékům proti HIV. Nejběžnější příznaky symptomů zažívacího traktu, jako je nauzea, zvracení a průjem, jsou způsobeny podáváním elvitegraviru. Kromě toho někteří pacienti hlásí bolesti hlavy a únavu. Kromě toho si někteří lidé na kůži vyvinou vyrážky.

Výrobci léčivých přípravků obecně popisují elvitegravir jako dobře snášené léčivo. Terapie účinnou látkou je v zásadě vyloučena, pokud pacient trpí nesnášenlivostí na účinnou látku. I když existuje rezistence na elvitegravir, jeho užívání nedává žádný lékařský smysl. Pro těhotné a kojící ženy existují někdy zvláštní požadavky na léčbu elvitegravirem.

Před užitím elvitegraviru je třeba zvážit určité interakce s jinými farmaceutickými látkami. Elvitegravir je metabolizován primárně v játrech enzymem CYP3A. Z tohoto důvodu je třeba se naléhavě vyhnout současnému použití elvitegraviru a fenytoinu, rifampicinu a karbamazepinu. Je třeba se také vyhnout kombinaci s třezalkou tečkovanou. Elvitegravir se vyznačuje zkříženou rezistencí na účinnou látku raltegravir.

Elvitegravir je obecně považován za rezervní přípravek pro léčbu infekcí virem HIV-1. Dosavadní klinické zkušenosti byly poměrně omezené. Výhodou elvitegraviru je však to, že k léčbě postačuje jeden příjem denně.